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CaMK Inhibitoren | CaMK Inhibitors

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S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) ist ein hochselektiver und potenter pan-PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 154,6 nM, 133,4 nM und 109,4 nM für PKD1, PKD2 bzw. PKD3. Es wirkt auch als selektiver Inhibitor von Src family kinases (v-Src, c-Fyn) und der tyrosine kinase c-Abl mit IC50-Werten von 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM und 22 μM für v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 bzw. CAMK II.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S3609 Berbamine dihydrochloride Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, ein traditionelles chinesisches Arzneimittel, das aus Berberis amurensis (xiaoboan) gewonnen wird, ist ein neuartiger Inhibitor des bcr/abl-Fusionsgens mit potenter Anti-Leukämie-Aktivität und auch ein Inhibitor von NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induziert Apoptose in menschlichen Myelomzellen und hemmt das Wachstum von Krebszellen, indem es die Ca²⁺/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) hemmt.
iScience, 2024, 27(10):110862
Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, Analogon 9) ist ein potenter Inhibitor von Src-Familienkinasen mit einer IC50 von 4,3 nM und 3,2 nM für v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1. Diese Verbindung hemmt auch CDK2-as1, CAMKII-as1 und c-Abl-as2 mit IC50 von 5,0 nM, 8,0 nM bzw. 120 nM.
J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) ist ein selektiver Inhibitor der Src-Familienkinasen und hemmt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMKII mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.
S6221 Methyl cinnamate Methyl cinnamate, ein aktiver Bestandteil von Zanthoxylum armatum, ist eine weit verbreitete natürliche Geschmacksverbindung mit antimikrobiellen und Tyrosinase-hemmenden Aktivitäten. Methyl Cinnamate hemmt die Adipozytendifferenzierung über die Aktivierung des CaMKK2--AMPK-Signalwegs in 3T3-L1-Präadipozyten.