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Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibitor

Name: Berbamine dihydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3609
Rating: 5 (2 reviews)

Kat.-Nr.S3609

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride, ein traditionelles chinesisches Arzneimittel, das aus Berberis amurensis (xiaoboan) gewonnen wird, ist ein neuartiger Inhibitor des bcr/abl-Fusionsgens mit potenter Anti-Leukämie-Aktivität und auch ein Inhibitor von NF-κB. Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride induziert Apoptose in menschlichen Myelomzellen und hemmt das Wachstum von Krebszellen, indem es die Ca²⁺/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) hemmt.

Berbamine dihydrochloride Bcr-Abl Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 681.65

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Weitere Bcr-Abl Inhibitoren	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 GNF-7 Radotinib

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	681.65	Formel	C₃₇H₄₀N₂O₆.2HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	6078-17-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BA, BBM			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL (146.7 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl NF-κB CaMKII
In vitro	Berbamine (BBM) unterdrückt die Proliferation von Leberkrebszellen stark und induziert den Tod von Krebszellen, indem es die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CAMKII) angreift. Durch die Hemmung von CAMKII könnte die Wirkung von BBM auf Krebszellen über die Beeinflussung von JAK/STAT3 und p210bcr-abl hinausgehen, da CAMKIIγ direkt viele andere Signalwege beeinflusst, darunter STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1 und Wnt/β-Catenin. BBM kann die Tumormetastasierung wirksam hemmen, indem es die Zellproliferation, Migration und Invasion in hochmetastatischen Brustkrebszellen unter In-vitro-Bedingungen unterdrückt. Berbamine hemmt die Proliferation von K562-r-Zellen sowohl in vitro als auch in vivo. Die Berbamin-induzierte Apoptose in K562-r-Zellen scheint über einen Mechanismus zu erfolgen, der Bcl-2-Familienproteine sowie mdr-1 mRNA und P-gp-Protein involviert. Berbamine in Kombination stellt die Chemosensitivität von K562-r-Zellen wieder her.
In vivo	BBM hemmt die In-vivo-Tumorigenität von Leberkrebszellen in NOD/SCID-Mäusen und reguliert die Selbsterneuerungsfähigkeiten von Leberkrebs-initiierenden Zellen herunter. BBM zeigt seine Antikrebsaktivität durch Induktion von Apoptose, Zellzyklusarrest und Umkehrung der Multidrug-Resistenz. Obwohl BBM ein potentes Medikament ist, ist seine Halbwertszeit im Blutplasma aufgrund seiner schnellen renalen Clearance sehr kurz.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960096/ [2] https://www.nature.com/articles/s41598-017-05296-y [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270722/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16023722/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19960011/

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Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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