CaMK Inhibitoren | CaMK Inhibitors

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S7423 KN-93 Phosphate KN-93 Phosphate ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,37 μM, ohne nennenswerte hemmende Wirkungen auf APK-, PKC-, MLCK- oder Ca2+-PDE-Aktivitäten. KN-93 schwächt die CaMKII-induzierte Autophagie ab.Dieses Produkt ist nicht in Kochsalzlösung löslich. Bitte lösen Sie es nicht in Kochsalzlösung zur Verabreichung auf.
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):208
bioRxiv, 2025, 2025.03.20.644192
Eye Vis (Lond), 2024, 11(1):37
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S6787 KN-93 KN-93 ist ein zellgängiger, reversibler und kompetitiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMK-II) mit einem Ki von 2,58 μM bei der CaM-Kinase-Aktivität im Kaninchenmyokard.
Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):70
Int J Mol Med, 2025, 56(5)196
Nat Commun, 2024, 15(1):840
S8274 STO-609 STO-609 ist ein spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase-Kinase (CaM-KK), der die Aktivitäten der rekombinanten CaM-KKα- und CaM-KKβ-Isoformen mit Ki-Werten von 80 bzw. 15 ng/ml hemmt und auch deren Autophosphorylierungsaktivitäten inhibiert. Diese Verbindung hemmt die AMPKK-Aktivität und inhibiert die Autophagy.
Redox Rep, 2025, 30(1):2447721
PLoS One, 2025, 20(8):e0330282
Cell Genom, 2025, 5(3):100782
S7422 KN-62 KN-62 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,9 μM; außerdem ein nicht-kompetitiver Antagonist des purinergen Rezeptors P2RX7 (IC50 = 15 nM). Er ist selektiv für CaMKII im Vergleich zu PKA, PKC und MLCK, hemmt aber CaMKI und CaMKIV gleichermaßen gut. Der Ki-Wert dieser Verbindung für CaMK V beträgt 0,8 μM.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70149
Cell Rep, 2025, 44(6):115839
Redox Biol, 2024, 75:103249
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S7436 NH125 NH125 ist ein selektiver eEF-2-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 60 nM, einer >125-fachen Selektivität gegenüber PKC, PKA und CaMKII, und auch ein potenter Histidinkinase-Inhibitor.
Acta Pharmacol Sin, 2018, 10.1038/s41401-018-0165-9
Drug Des Devel Ther, 2018, Drug Des Devel Ther
BMC Cancer, 2016, 16(1):813
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E5833New KN-93 hydrochloride KN-93 hydrochloride ist ein Methoxybenzolsulfonamid-Derivat, das die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II (CaMKII) mit einem Ki von 0,37 µM hemmt. Es reduziert die Dopamin (DA)-Produktion, indem es die Reaktionsrate der Tyrosinhydroxylase (TH) beeinflusst, was zu einer verringerten Ca(2+)-vermittelten Phosphorylierung des TH-Proteins führt.
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS) ist ein potenter PKC-Inhibitor f R PKC R, PKC und PKC mit einer IC50 von 2 nM, 5 nM und 4 nM, weniger potent f R PKC (20 nM), PKC (73 nM) und wenig aktiv f R PKC (1086 nM) in zellfreien Assays. Diese Verbindung zeigt auch hemmende Aktivit ten auf andere Kinasen, wie PKA, PKG, S6K, CaMKII usw. Phase 3.
Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
Mol Cell, 2025, 85(19):3711-3728.e11
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00526-w
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S7188 CID755673 CID755673 ist ein zellaktiver Pan-PKD1/2/3-Inhibitor mit einer IC50 von 180 nM, 280 nM bzw. 227 nM und einer etwa 200-fachen Selektivität gegenüber anderen CAMKs.
World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089
J Thromb Haemost, 2024, S1538-7836(24)00618-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3543
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP1) ist ein hochselektiver und potenter pan-PKD-Inhibitor mit IC50-Werten von 154,6 nM, 133,4 nM und 109,4 nM für PKD1, PKD2 bzw. PKD3. Es wirkt auch als selektiver Inhibitor von Src family kinases (v-Src, c-Fyn) und der tyrosine kinase c-Abl mit IC50-Werten von 1,0 μM, 0,6 μM, 0,6 μM, 18 μM und 22 μM für v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 bzw. CAMK II.
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6214 H-1152 dihydrochloride H-1152 dihydrochloride (2HCl) ist ein membrangängiger und selektiver Inhibitor der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK). H-1152 hemmt ROCK2, PKA, PKC, PKG, AuroraA und CaMK2 mit einer IC50 von 0,0120 μM, 3,03 μM, 5,68 μM, 0,360 μM, 0,745 μM bzw. 0,180 μM.
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, Analogon 9) ist ein potenter Inhibitor von Src-Familienkinasen mit einer IC50 von 4,3 nM und 3,2 nM für v-Src-as1 bzw. c-Fyn-as1. Diese Verbindung hemmt auch CDK2-as1, CAMKII-as1 und c-Abl-as2 mit IC50 von 5,0 nM, 8,0 nM bzw. 120 nM.
J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) ist ein selektiver Inhibitor der Src-Familienkinasen und hemmt v-Src, c-Fyn, c-Abl, CDK2 und CAMKII mit IC50-Werten von 1,0, 0,6, 0,6, 18 bzw. 22 μM.