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cAMP Inhibitoren | cAMP Inhibitors

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S8283 SQ22536 SQ22536 (9-(Tetrahydrofuran-2-yl)-9h-purin-6-amin) ist ein Inhibitor der Adenylylcyclase mit einem IC50 von 1,4 μM. Diese Verbindung kann PGE1-stimulierte Erhöhungen der cAMP-Spiegel in intakten menschlichen Thrombozyten hemmen.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
J Ethnopharmacol, 2025, 347:119679
FASEB J, 2025, 39(7):e70528
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S7499 ESI-09 ESI-09 ist ein spezifischer Austauschprotein, das direkt durch cAMP (EPAC) aktiviert wird Inhibitor mit einer IC50 von 3,2 μM und 1,4 μM für EPAC1 bzw. EPAC2, >100-fache Selektivität gegenüber PKA.
Pharmacol Res, 2025, 211:107562
J Biol Chem, 2023, 299(6):104749
Gen Comp Endocrinol, 2023, 335:114232
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S4552 Bithionol Bithionol (Actamer) ist ein potenter Inhibitor der löslichen Adenylylcyclase (sAC) mit einer IC50 von 4 μM und besitzt antibakterielle und anthelmintische Eigenschaften sowie algizide Aktivität.
iScience, 2023, 10.1016/j.isci.2023.106661
Cancer Lett, 2020, 479:100-111
Inflammation, 2019, 42(5):1530-1541
S8416 PACAP 6-38 acetate PACAP 6-38 acetate ist ein nicht stimulierender kompetitiver Antagonist von PACAP (pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide) mit einem IC50-Wert von 2 nM. Es wirkt auch als funktioneller CARTp-Antagonist in vivo.
Front Immunol, 2021, 12:714244
S7500 HJC0350 HJC0350 ist ein potenter und selektiver EPAC2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 μM, der keine Hemmung von Epac1 zeigt.
J Mol Cell Biol, 2019, 11(5):395-407
S3382 ESI-05 ESI-05 (NSC 116966) ist ein spezifischer EPAC2 (exchange protein directly activated by cAMP 2) Antagonist mit einer IC50 von 0,4 µM. Diese Verbindung hemmt die cAMP-vermittelte Aktivierung von EPAC2 und die EAPC2-vermittelte Rap1-Aktivierung.
E6418New MDL12330A MDL12330A ist ein Inhibitor der Adenylylcyclase, der den Vasopressin-induzierten Kurzschlussstrom (SCC) blockiert. Er hemmt auch die cAMP-Phosphodiesterase, was seine Wirkung auf die Adenylylcyclase maskieren könnte.
S8414 PACAP 1-27 Pituitary adenylate cyclase activating polypeptide (PACAP 1-27) ist ein potenter PACAP receptor-Antagonist.
S6478 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) ist ein psychoaktives Medikament aus der Piperazin-Klasse.
S0451 ST034307 ST034307 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Adenylylcyclase 1 (AC1) mit einem IC50-Wert von 2,3 μM.
E6044 3-O-Methylquercetin 3-O-Methylquercetin ist ein Flavon, das aus Rhamnus nakaharai Hayata (Rhamnaceae) isoliert wurde, ein Inhibitor von cAMP und cGMP-Phosphodiesterasen (PDE) mit einer IC50 von 13,8 μM bzw. 14,3 μM. Es hemmt auch die β-Secretase mit einer IC50 von 6,5 μM. Es zeigt antivirale Aktivität und wird in der Volksmedizin bei Verstopfung, Entzündungen, Tumoren und Asthma eingesetzt.
S6850 NE 52-QQ57 NE 52-QQ57 ist ein selektiver und oral verfügbarer Antagonist des G-Protein-gekoppelten Rezeptors 4 (GPR4) mit einer IC50 von 0,07 μM. Diese Verbindung blockiert wirksam die GPR4-vermittelte cAMP-Akkumulation mit einer IC50 von 26,8 nM in HEK293-Zellen. Der Antagonismus von GPR4 mit dieser Chemikalie hemmt signifikant die AGE-induzierte erhöhte Expression mehrerer wichtiger entzündlicher Zytokine und Signalmoleküle, einschließlich Tumornekrosefaktor-α (TNF-α), Interleukin (IL)-1β, IL-6, induzierbarer Stickoxid-Synthase (iNOS), Stickoxid (NO), Cyclooxygenase 2 (COX2) und Prostaglandin E2 (PGE2).
Exp Hematol Oncol, 2024, 13(1):13