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Chloride Channel Inhibitoren | Chloride Channel Inhibitors

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S1698 Torsemide Torsemide (AC-4464, JDL-464) ist ein Pyridylsulfonylharnstoff mit einer chemischen Struktur zwischen der traditioneller Schleifendiuretika und Cl- channel-Blockern, der zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt wird.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00442-6
S0454 Adjudin Adjudin (AF-2364), ein wirksames männliches Kontrazeptivum, ist ein potenter Blocker von Cl⁻ channels. Diese Verbindung zeigt entzündungshemmende Eigenschaften durch Unterdrückung der nukleären Translokation von NF-κB p65 und der DNA-Bindungsaktivität sowie der ERK MAPK-Phosphorylierung.
Brain Res Bull, 2022, 182:80-89
E4665New NMD670 NMD670 ist ein neuartiger niedermolekularer Inhibitor des skelettmuskelspezifischen Chloride Channel (ClC-1) mit einer EC50 von 1,6 μM. Es verbessert Muskelschwäche und -ermüdung bei neuromuskulären Erkrankungen und kann als potenzieller therapeutischer Ansatz für Myasthenia Gravis (MG) dienen.
E7830 R(+)-Methylindazone R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) ist ein potenter und spezifischer Indanyloxyessigsäure-Inhibitor des renalen epithelialen Chloride Channel und verschlimmert den Myokardinfarkt, indem es die mitochondriale Kalziumretentionskapazität (CRC) beeinträchtigt, was zur Öffnung der mitochondrialen Permeabilitätstransitions-Pore (mPTP) und zu einem erhöhten Zelltod während einer Ischämie-Reperfusion-Verletzung führt.
S3264 Atractyloside potassium salt Atractyloside potassium salt (ATR Kaliumsalz), ein toxisches Diterpenoidglykosid, isoliert aus den Früchten von Xanthium sibiricum (Cang'erzi), ist ein starker und spezifischer Inhibitor von mitochondrialen ADP/ATP-Carriern. Diese Verbindung hemmt chloride channels aus mitochondrialen Membranen des Rattenherzens.
S0125 CaCCinh-A01 CaCCinh-A01 (TMEM16 Blocker I) ist ein Blocker von TMEM16A mit einer IC50 von 2,1 μM. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor des Calcium-aktivierten Chloridkanals (CaCC) mit einer IC50 von ~ 10 μM.
S3807 Dehydroandrographolide Dehydroandrographolid, isoliert aus Andrographis paniculata (Burm. F.) Nees (Chuan-xin-lian), ist ein neuartiger TMEM16A-Inhibitor und besitzt mehrere pharmakologische Aktivitäten, einschließlich entzündungshemmender, krebshemmender, antibakterieller, antiviraler und antihepatitischer Aktivität.
S2955 NS1652 NS1652 ist ein reversibler Chloride Channel-Blocker, der die chloride conductance (IC50 = 1,6 μM) in menschlichen und Mäuse-Erythrozyten potent hemmt, aber nur schwach die volume activated anion conductance (VRAC) (IC50 = 125 μM) in HEK293-Zellen.
S1203 T16Ainh-A01

T16Ainh-A01 ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Calcium-aktivierten Chloridkanals (CaCC)/Transmembranproteins 16A (TMEM16A, ANO1) mit einer IC50 von 1,8 μM.
S8279 (±)-Shikonin (±)-Shikonin, ein potenter und spezifischer Pyruvate kinase M2 (PKM2)-Inhibitor, ist ein Hauptbestandteil von Zicao (Purpur-Grasnelke, die getrocknete Wurzel von Lithospermum erythrorhizon), einer chinesischen Kräutermedizin mit verschiedenen biologischen Aktivitäten. Es ist auch ein Inhibitor der TMEM16A Chloride Channel-Aktivität unter Verwendung eines zellbasierten Fluoreszenz-Quenching-Assays. Shikonin übt eine entzündungshemmende Wirkung aus, indem es tumor necrosis factor-α (TNF-α) hemmt und die Aktivierung des nuclear factor-κB (NF-κB)-Signalwegs über die Proteasome-Hemmung verhindert.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):299
Free Radic Biol Med, 2025, 237:65-75
S6439 Talniflumate Talniflumate (MSI-1995) ist ein entzündungshemmendes Molekül, das als Mucinregulator bei der Behandlung von Mukoviszidose, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) und Asthma untersucht und eingesetzt wird. Diese Verbindung ist auch ein Inhibitor menschlicher kalziumaktivierter Chloride Channel.
Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S4339 Meticrane Meticrane ist ein Diuretikum, das die Resorption von Natrium- und Chloridionen im distalen Tubulus hemmt. Diese Verbindung wird zur Behandlung von essentieller Hypertonie eingesetzt.
S6470 Fluralaner Fluralaner (A1443, AH252723) ist ein systemisches Insektizid und Akarizid, das oral verabreicht wird. Diese Verbindung hemmt γ-Aminobuttersäure (GABA)-gesteuerte Chloridkanäle (GABAA-Rezeptoren) und L-Glutamat-gesteuerte Chloridkanäle (GluCls)