Histone Acetyltransferase Inhibitoren | Histone Acetyltransferase Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S1242	CPTH2	CPTH2 ist ein potenter Histonacetyltransferase (HAT)-Inhibitor, der das Gcn5p-Netzwerk moduliert. Diese Verbindung induziert Apoptose und verringert die Invasivität einer ccRCC-Zelllinie durch die Hemmung von KAT3B.	Transl Oncol, 2021, 14(11):101196
E1107	CTB	CTB ist ein p300-Aktivator, und die niedrigste angedockte Energie für diese Verbindung und p300 beträgt 7,72 kcal/mol.
S7475	NU9056	NU9056 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Tip60 (KAT5) Histone Acetyltransferase mit einem IC50-Wert von 2 µM. Diese Verbindung zeigt eine über 16-fache Selektivität für Tip60 im Vergleich zu PCAF, p300 und GCN5 und induziert effektiv Apoptose in Prostatakrebszellen.
S6655	WM-8014	WM-8014 ist ein hochwirksamer Inhibitor der histone acetyltransferase KAT6A mit einem IC50-Wert von 8 nM.
E6080^New	AUR1545	AUR1545 ist ein potenter und selektiver Degrader von KAT2A und KAT2B. Es zeigt eine antiproliferative Wirkung und hemmt das Tumorwachstum in einem NCI-H1048 Xenograft-Modell signifikant.
E5885^New	JG-2016	JG-2016 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von HAT1 mit einem IC50 von 14,8 μM und einer Bindungs-KD von 22,5 μM für den HAT1:Rbap46-Komplex. Es zeigt antiproliferative Aktivität mit EC50 von 10,4 μM, 29,8 μM und 1,9 μM in HCC1806-, FICC1937- bzw. A549-Zellen. JG-2016 unterdrückt signifikant das Tumorwachstum in einem A549-Xenograft-Modell.
E5829^New	PU139	PU139 ist ein potenter Inhibitor der Pan-Histone Acetyltransferase (HAT), der Gcn5, PCAF, CBP und p300 mit IC50-Werten von 8,39 μM, 9,74 μM, 2,49 μM bzw. 5,35 μM blockiert. Es beeinträchtigt die Smp14-Promotoraktivität erheblich, was darauf hindeutet, dass die Zielgerichtung von SmGCN5 und SmCBP1 eine neue Strategie zur Kontrolle der Eientwicklung von S. mansoni darstellt, und es zeigt auch eine Antikrebsaktivität.
E0068	NiCur	NiCur ist ein kleines Molekül, das die Aktivität der CREB-bindenden Protein (CBP) Histon Acetyltransferase (HAT) blockiert und die p53-Aktivierung bei genotoxischem Stress herunterreguliert sowie die Rekrutierung von p53 und RNA-Polymerase II und die Acetylierungslevels an Histon H3 am CDKN1A-Promotor verringert.
E1387	Butyrolactone 3	Butyrolactone 3 ist ein nicht-irreversibler Inhibitor der Histon-Acetyltransferase Gcn5 mit einer IC50 von 100 μM. Es zielt selektiv auf die Gcn5/PCAF-Familie ab, zeigt eine schwache Hemmung der CBP HAT mit einer IC50 von 0,5 mM und hemmt auch das Prä-mRNA-Spleißen in vitro vor der Katalyse mit einer IC50 von 0,5 mM.
E7170	KAT8-IN-1	KAT8-IN-1 ist ein Inhibitor der Lysinacetyltransferase 8 (KAT8) mit IC50-Werten von 141 μM, 221 μM bzw. 106 μM für KAT8, KAT2B, KAT3B. Durch die Hemmung von Histonacetyltransferasen (HATs) hilft es, deren Rolle bei Krankheiten zu erforschen und birgt Potenzial als therapeutisches Mittel für Krebs und entzündliche Erkrankungen.
E5782	Remodelin	Remodelin ist ein potenzieller Inhibitor der Acetyltransferase NAT10. Es verbessert die Kernform und die zelluläre Fitness sowohl in progerischen Zellen als auch in Zellen mit Lamin-A/C-Mangel durch Hemmung von NAT10. Diese Verbindung zeigt eine antiproliferative Aktivität und hemmt signifikant das Tumorwachstum und die Proliferation von Tumorzellen im PDX-Modell von HNSCC.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) ist das Hauptcurcuminoid des beliebten indischen Gewürzs Kurkuma, das zur Ingwerfamilie (Zingiberaceae) gehört. Es ist ein Inhibitor der p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) und der Histone deacetylase (HDAC); aktiviert den Nrf2 pathway und unterdrückt die Aktivierung von NF-κB. Curcumin induziert mitophagy, autophagy, apoptosis und Zellzyklusarrest mit Antitumoraktivität. Curcumin reduziert Nierenschäden, die mit Rhabdomyolyse verbunden sind, indem es den Ferroptosis-vermittelten Zelltod verringert. Curcumin zeigt antiinfektiöse Eigenschaften gegen verschiedene menschliche Pathogene wie den Influenza Virus, Hepatitis C Virus, HIV und so weiter.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S7256	SGC-CBP30	SGC-CBP30 ist ein potenter CREBBP/EP300-Inhibitor mit einer IC50 von 21 nM bzw. 38 nM in zellfreien Assays. Er weist eine 40-fache und 250-fache Selektivität für CBP gegenüber der ersten BRD von BRD4 (BRD4(1)) bzw. BRD4(2) auf.	Mol Cell, 2025, 85(8):1525-1542.e10 Cell Death Dis, 2025, 16(1):193 Cell Rep, 2025, 44(4):115523
S7582	Anacardic Acid	Anacardic Acid (6-Pentadecylsalicylsäure) ist ein potenter Inhibitor von p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, der auch antibakterielle Aktivität, antimikrobielle Aktivität, Prostaglandinsynthase-Hemmung sowie Tyrosinase- und Lipoxygenase-Hemmung aufweist.	Sci Adv, 2025, 11(9):eadq2881 J Transl Med, 2024, 22(1):995 Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S9648	NEO2734 (EP31670)	NEO2734 (EP31670) ist ein neuartiger, oral aktiver und selektiver dualer Inhibitor von p300/CBP und BET-Bromodomäne mit einem IC50-Wert von beides <30 nM.	Cell Rep Med, 2024, 5(3):101471 Nat Cancer, 2023, 4(10):1508-1525 PLoS Pathog, 2023, 19(8):e1011598
S9432	Ginkgolic Acid	Ginkgolic acid, giftige phenolische Verbindungen, die in den Früchten und Blättern von Ginkgo biloba L. vorkommen, ist ein potenter Sumoylation-Inhibitor, von dem auch berichtet wird, dass er die Histone Acetyltransferase (HAT) hemmt.	Microbiologyopen, 2025, 14(4):e70038 Pharmaceutics, 2024, 16(5)638 CNS Neurosci Ther, 2022, 10.1111/cns.13871
S8190	CPI-637	CPI-637 ist ein selektiver und zellaktiver Benzodiazepinon-CBP/EP300-Bromodomänen-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,03 μM und 0,051 μM für CBP bzw. EP300 im TR-FRET-Assay. Er ist hochselektiv gegenüber anderen Bromodomänen und zeigt nur eine signifikante biochemische Aktivität gegen BRD9.	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(3):100504 Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-019-0237-5
S1161	Histone Acetyltransferase Inhibitor II	Histone Acetyltransferase Inhibitor II (HAT Inhibitor II, Verbindung 2c) ist ein potenter, selektiver und zellgängiger p300 Histone Acetyltransferase (HAT) Inhibitor mit einer IC50 von 5 μM. Histone Acetyltransferase Inhibitor II zeigt Anti-Acetylase-Aktivität in Säugetierzellen.	Genetics, 2017, 205(3):1125-1137
S6876	CPI-1612	CPI-1612 ist ein hochwirksamer, oral aktiver Inhibitor der EP300/CBP Histon-Acetyltransferase (HAT). Er weist eine IC50 von 8,0 nM für EP300 HAT auf. CPI-1612 unterdrückt die H3K27-Acetylierung in vivo und zeigt Wirksamkeit im JEKO-1 Mantelzelllymphom-Xenograft bei niedriger Dosis. CPI-1612 zeigt Antikrebsaktivität.
S6886	1-Aminobenzotriazole	1-Aminobenzotriazole (ABT, 3-Aminobenzotriazole, 1-Benzotriazolylamine, NSC 114498, NSC 656987) ist ein nicht-selektiver und irreversibler Inhibitor von Cytochrom-P450 (CYP)-Enzymen. Diese Verbindung ist auch ein Substrat und Inhibitor von N-Acetyltransferase (NAT).
S9445	Ginkgolic Acid (C13:0)	Ginkgolic Acid (C13:0), ein natürliches antikariogenes Mittel in Ginkgo biloba L., zeigt antimikrobielle Aktivität gegen S. mutans und unterdrückt die spezifischen Virulenzfaktoren, die mit seiner Kariogenität verbunden sind. Diese Verbindung ist ein potenter SUMOylation-Inhibitor und soll die Histone Acetyltransferase (HAT) hemmen.