nur für Forschungszwecke

Anacardic Acid p300/CBP Inhibitor

Name: Anacardic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7582
Rating: 5 (24 reviews)

Kat.-Nr.S7582

Anacardic Acid (6-Pentadecylsalicylsäure) ist ein potenter Inhibitor von p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, der auch antibakterielle Aktivität, antimikrobielle Aktivität, Prostaglandinsynthase-Hemmung sowie Tyrosinase- und Lipoxygenase-Hemmung aufweist.

Anacardic Acid p300/CBP Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 348.52

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.72%

99.72

Verwandte Ziele	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Weitere p300/CBP Inhibitoren	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Inkubationszeit	Aktivitätsbeschreibung
Hi5 cells	Function assay		Non-competitive inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM
Hi5 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM
Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	348.52	Formel	C₂₂H₃₆O₃	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	16611-84-0	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 70 mg/mL (200.84 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 70 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (12.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Tip60 (Cell-free assay) PCAF (Cell-free assay) 5 μM p300/CBP (Cell-free assay) 8.5 μM
In vitro	Anacardic acid ist ein häufiger Inhibitor mehrerer klinisch relevanter Enzyme wie NFkB-Kinase, Histone Acetyltransferase (HATs), Lipoxygenase (LOX-1), Xanthinoxidase, Tyrosinase und Urease. Anacardic acid ist auch ein effizienter Inhibitor von Tip60 in vitro. Es hemmt die Tip60-abhängige Acetylierung und Aktivierung der ATM-Proteinkinase in HeLa-Zellen und sensibilisiert die Zellen für die zytotoxischen Wirkungen von Strahlung. Anacardic acid kann Zellschäden, die durch H2O2 induziert werden, wirksam verhindern, da dieses in Gegenwart von Metallionen in ROS, Hydroxylradikale, umgewandelt werden kann.
Kinase-Assay	HAT- und HDAC-Aktivitätstests
Kinase-Assay	Nach Homogenisierung des Herzgewebes werden Nukleoproteine unter Verwendung eines Kernextraktionskits gemäß den Anweisungen des Herstellers extrahiert. Die HAT- und HDAC-Aktivitäten der Kernproteinextrakte werden mittels eines kolorimetrischen Tests bestimmt, der in den HAT- und HDAC-Assay-Kits enthalten ist.
In vivo	Anacardic acid mildert die Überexpression von Gata4, α-MHC und cTnT in fetalen Mäuseherzen, die Ethanol ausgesetzt waren. Anacardic acid hemmt die Bindung von P300, PCAF an den Promotor von Gata4.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12624111/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101666/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22103711/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30210681
Western blot	GRP78 / Hsp70 / CDK4 E-cadherin / Vimentin / MMP-9 ErbB2		30210681

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):