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Histone Acetyltransferase Inhibitoren (Histone Acetyltransferase Inhibitors)

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Histone Methyltransferase BET DNA Methyltransferase p300/CBP Histone Demethylase MicroRNA NSD EZH1 RNA Methyltransferase SF3B
Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
E0146 PF-9363 (CTx-648) PF-9363 ist ein potenter und selektiver KAT6A/6B-Inhibitor mit Ki-Werten von 0,41 nM und 1,2 nM für KAT6A bzw. KAT6B. PF-9363 zeigt potente Antitumoraktivität in ER+-Brustkrebsmodellen.
S8740 A-485 A-485 ist ein potenter, selektiver und medikamentenähnlicher p300/CBP katalytischer Inhibitor mit einem IC50 von 0,06 μM für p300 HAT. Er ist selektiv gegenüber BET-Bromodomänenproteinen und >150 nicht-epigenetischen Zielen.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
Cancer Discov, 2025, 15(2):382-400
Nat Cell Biol, 2025, 10.1038/s41556-025-01658-1
S7152 C646 C646 ist ein Inhibitor für Histon-Acetyltransferase und hemmt p300 mit einem Ki von 400 nM in einem zellfreien Assay. Er ist bevorzugt selektiv für p300 gegenüber anderen Acetyltransferasen. C646 induziert Zellzyklusarrest, Apoptose und Autophagy.
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Nat Commun, 2025, 16(1):524
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
Verified customer review of C646
S7476 MG149 MG149 (Tip60 HAT-Inhibitor) ist ein potenter Histone Acetyltransferase-Inhibitor mit einer IC50 von 74 μM und 47 μM für Tip60 bzw. MOF.
Redox Biol, 2025, 85:103722
Cells, 2025, 14(14)1100
Int J Mol Sci, 2024, 25(17)9600
S7641 Remodelin Hydrobromide Remodelin Hydrobromide (HBr) ist ein potenter acetyl-transferase NAT10-Inhibitor.
Genome Med, 2025, 17(1):90
Int J Biol Sci, 2025, 21(11):4997-5014
Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z
S8776 WM-1119 WM-1119 ist ein hochwirksamer, selektiver Inhibitor der Lysinacetyltransferase KAT6A mit einer IC50 von 0,25 μM. Es ist 1.100-fach und 250-fach aktiver gegen KAT6A als gegen KAT5 bzw. KAT7.
Cancer Discov, 2022, candisc.0646.2021
Theranostics, 2021, 11(13):6278-6292
Biochem Biophys Res Commun, 2021, 585:185-190
S0022 YF-2 YF-2 ist ein hochselektiver, blut-hirn-schrankengängiger Aktivator von histone acetyltransferase (HAT). In In-vitro-Assays weist diese Verbindung eine Aktivität gegenüber CBP, PCAF und GCN5 mit EC50-Werten von 2,75 μM, 29,04 μM bzw. 49,3 μM auf. Sie erhöht auch die p300-Aktivität.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(2):e70042
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):77
E1215 JQAD1 JQAD1 ist ein CRBN-abhängiger PROTAC, der selektiv EP300 zum Abbau ansteuert.
Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481
bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346
S2977 EML 425 EML425 ist ein potenter und selektiver CREB-bindendes Protein (CBP)/p300-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,9 bzw. 1,1 μM.
Cell Death Dis, 2024, 15(10):755
bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581432
S9805 WM-3835 WM-3835 ist ein neuartiger und hochspezifischer niedermolekularer Lysin-Acetyltransferase 7 (KAT7, MYST2, HBO1)-Inhibitor, der in der Lage ist, die Proliferation und Migration von OS-Zellen potent zu unterdrücken und zur Aktivierung der Apoptose führt.
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):140
Cell Oncol (Dordr), 2025, 48(4):943-959