| S2948 |
HG-10-102-01
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HG-10-102-01 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Wildtyp-LRRK2 mit einer IC50 von 23,3 nM und der G2019S-Mutante mit einer IC50 von 3,2 nM.
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| S2882 |
IKK-16
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IKK-16 ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor für IKK-2, IKK complex und IKK-1 mit einer IC50 von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM in zellfreien Assays. IKK-16 hemmt auch die LRRK2 Ser935-Phosphorylierung in Zellen und die LRRK2-Kinaseaktivität in vitro mit einer IC50 von 50 nM.
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Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
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| S7343 |
URMC-099
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URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy.
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Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
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Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
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Oncogenesis, 2023, 12(1):35
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| S0726 |
XMD8-85 (ERK5-IN-1)
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XMD8-85 (ERK5-IN-1) ist ein selektiver und potenter Inhibitor von ERK5 und LRRK2 mit IC50-Werten von 0,162 μM bzw. 0,339 μM.
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