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LRRK2 Inhibitoren | LRRK2 Inhibitors

Kat.-Nr. Produktname Informationen Publikationen Validierung
S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1 ist ein potenter und selektiver LRRK2-Inhibitor mit einem IC50 von 6 nM bzw. 13 nM für LRRK2 (G2019S) und LRRK2 (WT).
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360) ist ein hirngängiger und selektiver LRRK2 niedermolekularer Kinaseinhibitor.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 MLi-2 ist ein oral wirksamer und hochselektiver Inhibitor von LRRK2. Diese Verbindung zeigt eine außergewöhnliche Wirksamkeit in einem gereinigten LRRK2-Kinase-Assay in vitro mit einer IC50 von 0,76 nM, einem zellulären Assay zur Überwachung der Dephosphorylierung von LRRK2 pSer935 LRRK2 mit einer IC50 von 1,4 nM und einem Radioliganden-Kompetitionsbindungsassay mit einer IC50 von 3,4 nM.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201) ist ein hochwirksamer und selektiver Leucin-reicher Repeat-Kinase 2 (LRRK2)-Inhibitor mit einem Ki von 0,7 nM.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 ist ein hochwirksamer, selektiver und hirngängiger Leucin-reicher Repeat-Kinase 2 (LRRK2)-Inhibitor mit einer IC50 von 9 nM und einem Ki von 1 nM.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A ist ein wirksamer und selektiver LRRK2-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von 8,9 nM bzw. 10,9 nM für LRRK2 (G2019S) und LRRK2 (WT).
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252 ist ein potenter und selektiver LRRK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,28 nM und 1,85 nM für menschliches Wildtyp-LRRK2 bzw. G2019S LRRK2.
S7368 GNE-9605 GNE-9605 ist ein hochwirksamer und selektiver Leucin-reicher Repeat-Kinase-2 (LRRK2)-Inhibitor mit Ki und IC50 von 2 nM bzw. 19 nM.
S2002 CZC-25146 CZC-25146 ist ein potenter und selektiver LRRK2-Inhibitor mit einer IC50 von 4,76 nM und 6,87 nM für menschlichen Wildtyp LRRK2 bzw. G2019S LRRK2.
S8202 PF-06447475 PF-06447475 ist ein potenter, selektiver und hirngängiger LRRK2-Kinaseinhibitor mit einer IC50 von 3 nM.
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Wildtyp-LRRK2 mit einer IC50 von 23,3 nM und der G2019S-Mutante mit einer IC50 von 3,2 nM.
S2882 IKK-16 IKK-16 ist ein selektiver IκB-Kinase (IKK)-Inhibitor für IKK-2, IKK complex und IKK-1 mit einer IC50 von 40 nM, 70 nM bzw. 200 nM in zellfreien Assays. IKK-16 hemmt auch die LRRK2 Ser935-Phosphorylierung in Zellen und die LRRK2-Kinaseaktivität in vitro mit einer IC50 von 50 nM.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
Verified customer review of IKK-16
S7343 URMC-099 URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy.
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) ist ein selektiver und potenter Inhibitor von ERK5 und LRRK2 mit IC50-Werten von 0,162 μM bzw. 0,339 μM.