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URMC-099 Mixed Lineage Kinase Inhibitor

Name: URMC-099
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7343
Rating: 5 (14 reviews)

Kat.-Nr.S7343

URMC-099 ist ein oral bioverfügbarer, hirngängiger mixed lineage kinase (MLK)-Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM, 42 nM, 14 nM und 150 nM für MLK1, MLK2, MLK3 bzw. DLK und hemmt auch die LRRK2-Aktivität mit einer IC50 von 11 nM. Diese Verbindung hemmt auch ABL1 mit einer IC50 von 6,8 nM. Sie induziert Autophagy.

URMC-099 Mixed Lineage Kinase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 421.54

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.84%

99.84

Verwandte Ziele	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Weitere Mixed Lineage Kinase Inhibitoren	Necrosulfonamide GW806742X GNE-3511

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	421.54	Formel	C₂₇H₂₇N₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1229582-33-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CN1CCN(CC1)CC2=CC=C(C=C2)C3=CC4=C(NC=C4C5=CC6=C(C=C5)NC=C6)N=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 84 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 84 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 84 mg/mL (199.26 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.250mg/ml (10.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Abl1 (Cell-free assay) 6.5 nM LRRK2 (Cell-free assay) 11 nM MLK3 (Cell-free assay) 14 nM MLK1 (Cell-free assay) 19 nM VEGFR1/FLT1 (Cell-free assay) 39 nM MLK2 (Cell-free assay) 42 nM SGK (Cell-free assay) 67 nM TrkA (Cell-free assay) 85 nM Aurora A (Cell-free assay) 108 nM ROCK2 (Cell-free assay) 111 nM Aurora B (Cell-free assay) 123 nM DLK (Cell-free assay) 150 nM c-Met (Cell-free assay) 177 nM IR (Cell-free assay) 200 nM SGK1 (Cell-free assay) 201 nM TrkB (Cell-free assay) 217 nM Aurora C (Cell-free assay) 290 nM IGF-1R (Cell-free assay) 307 nM LCK (Cell-free assay) 333 nM MEKK2 (Cell-free assay) 661 nM Syk (Cell-free assay) 731 nM ROCK1 (Cell-free assay) 1030 nM CDK1 (Cell-free assay) 1125 nM CDK2 (Cell-free assay) 1180 nM
In vitro	URMC-099 hemmt die LPS-induzierte TNFα-Freisetzung in Mikrogliazellen und die HIV-1 Tat-induzierte Freisetzung von Zytokinen in humanen Monozyten. Diese Verbindung verhindert die Zerstörung und Phagozytose von kultivierten neuronalen Axonen durch Mikrogliazellen. Sie reduziert die fMLP-induzierte Chemotaxis von Wildtyp-Neutrophilen in vitro.
In vivo	Bei Mäusen zeigt URMC-099 hervorragende pharmakokinetische Eigenschaften und eine verbesserte ZNS-Penetration. In vivo reduziert diese Verbindung (10 mg/kg i.p.) die Produktion entzündlicher Zytokine, schützt die neuronale Architektur und verändert die morphologische und ultrastrukturelle Reaktion von Mikroglia auf HIV-1 Tat-Exposition. Sie reduziert signifikant die Rekrutierung von Neutrophilen in das Peritoneum durch fMLP bei Wildtyp-Mäusen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24044867/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761895/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24389043/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Immunofluorescence	LC3B		28134625

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):