GluR Modulatoren | GluR Modulators

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S6804 CX546 CX546, ein prototypisches Ampakin-Agens, ist ein selektiver positiver AMPA-Rezeptor-Modulator.
E5810 Ro 67-7476 Ro 67-7476 ist ein potenter positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGluR1, der Glutamat-evozierte Reaktionen in Kalziummobilisierungs-Assays mit einer EC50 von 60,1 nM verstärkt. Es zeigt auch intrinsische agonistische Aktivität, indem es die ERK1/2-Phosphorylierung in Abwesenheit von exogenem Glutamat mit einer EC50 von 163,3 nM induziert.
S1970 VU-29 VU-29 ist ein positiver allosterischer Modulator des metabotroper Glutamat 5 (mGlu5)-Rezeptors mit einem EC50 von 9 nM und einem Ki=244 nM für den Ratten-mGluR5, der selektiv für mGluR5 im Vergleich zu anderen mGluR-Subtypen ist.
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605 ist ein potenter und selektiver positiver allosterischer mGlu2-Rezeptor-Modulator mit einer EC50 von 17 nM.
S2434 IDRA-21 IDRA-21 ist ein partieller allosterischer Modulator der Desensibilisierung des AMPA-Rezeptors. Diese Verbindung ist ein potentes kognitionsförderndes Medikament, das praktisch keine neurotoxische Wirkung hat.
E5887New Osavampator Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) ist ein positiver allosterischer Modulator (PAM) von AMPA-Rezeptoren. Er verstärkt den glutamatinduzierten Kalziumeinstrom in CHO-Zellen, die humane AMPA-Rezeptoren exprimieren, mit einem EC50 von 3,3 µM und potenziert AMPA-Rezeptor-vermittelte Ströme in primären Hippocampusneuronen der Ratte mit einem EC50 von 4,4 µM.