GluR Antagonisten/Agonisten (GluR Antagonists/agonists)

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S6001 pomaglumetad (LY404039) pomaglumetad (LY404039) ist ein potenter Agonist rekombinanter humaner mGlu2/mGlu3-Rezeptoren mit einem Ki von 149 nM/92 nM und zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber ionotropen Glutamatrezeptoren, Glutamattransportern und anderen Rezeptoren. Diese Verbindung hat Phase 3 erreicht.
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
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S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutaminsäure) ist ein endogener, nicht-selektiver Glutamat-Rezeptor-Agonist.
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) ist ein potenter Inhibitor der Aufnahme von L-Glutamat in synaptische Vesikel und auch ein AMPA/Kainat-Rezeptor-Antagonist.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371) ist ein neuartiger, langwirksamer, oral bioverfügbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 2,2 nM und zeigt eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen mGlu-Rezeptoren.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserin), ein Molekül, das die Phosphatidylserin-Kopfgruppe nachahmt und die mikrogliale Phagozytose apoptotischer Zellen teilweise blockiert, ist ein spezifischer Gruppe III metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Agonist.
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurensäure (Xanthurenate, 8-Hydroxykynurensäure, 4,8-Dihydroxychinaldinsäure), ein Molekül, das aus dem Tryptophanstoffwechsel durch Transaminierung von 3-Hydroxykynurenin entsteht, aktiviert mGlu2/3 Metabotrope Glutamatrezeptoren (mGlu2 und mGlu3).
Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt ist das Natriumsalz der Glutaminsäure, das natürlicherweise in Tomaten, Käse und anderen Lebensmitteln vorkommt. Diese Verbindung wirkt als exzitatorischer Transmitter und als Agonist an allen Subtypen von Glutamatrezeptoren (metabotroper, Kainat-, NMDA- und AMPA-Rezeptoren). Sie zeigt eine direkt aktivierende Wirkung auf die Freisetzung von DA aus dopaminergen Endigungen.
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139) ist ein potenter und spezifischer positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 0,17 μM, der keine Aktivität an anderen mGlu-Subtypen zeigt.
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU0357121 ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 33 nM und ist bei anderen mGlu-Rezeptor-Subtypen inaktiv oder nur sehr schwach antagonisierend.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
S2809 MPEP MPEP ist ein selektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 36 nM, und diese Verbindung zeigt keine nennenswerte Aktivität an mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-Rezeptoren.
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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