GluR Antagonisten/Agonisten (GluR Antagonists/agonists)

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S6001	pomaglumetad (LY404039)	pomaglumetad (LY404039) ist ein potenter Agonist rekombinanter humaner mGlu2/mGlu3-Rezeptoren mit einem Ki von 149 nM/92 nM und zeigt eine >100-fache Selektivität gegenüber ionotropen Glutamatrezeptoren, Glutamattransportern und anderen Rezeptoren. Diese Verbindung hat Phase 3 erreicht.	Synapse, December 2008, 902-908 Schizophrenia Bulletin, 2021, 1688–1697 Schizophr Bull, 2021, sbab047
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserin), ein Molekül, das die Phosphatidylserin-Kopfgruppe nachahmt und die mikrogliale Phagozytose apoptotischer Zellen teilweise blockiert, ist ein spezifischer Gruppe III metabotroper Glutamatrezeptor (mGluR)-Agonist.	International Journal of Molecular Sciences, 2022, 10551 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutaminsäure) ist ein endogener, nicht-selektiver Glutamat-Rezeptor-Agonist.	Cell Biosci, 2024, 14(1):135 Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53, C.I. 23860) ist ein potenter Inhibitor der Aufnahme von L-Glutamat in synaptische Vesikel und auch ein AMPA/Kainat-Rezeptor-Antagonist.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):420 Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371) ist ein neuartiger, langwirksamer, oral bioverfügbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 2,2 nM und zeigt eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen mGlu-Rezeptoren.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 Scientific Reports, 2025, 17364 EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139) ist ein potenter und spezifischer positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 0,17 μM, der keine Aktivität an anderen mGlu-Subtypen zeigt.	Journal of Biological Chemistry, 2014, 28460-28477 J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795	VU 0357121	VU0357121 ist ein neuartiger positiver allosterischer Modulator (PAM) von mGlu5 mit einer EC50 von 33 nM und ist bei anderen mGlu-Rezeptor-Subtypen inaktiv oder nur sehr schwach antagonisierend.	Sci Rep, 2025, 15(1):17364 PLoS One, 2020, e0228189
S2809	MPEP	MPEP ist ein selektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 36 nM, und diese Verbindung zeigt keine nennenswerte Aktivität an mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-Rezeptoren.	Nature, 2025, 1-10 Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
E0484	CNQX	CNQX (6-Cyano-7-nitrochinoxalin-2,3-dion) ist ein AMPA- und Kainat-Rezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 0,3 μM und 1,5 μM für AMPA- bzw. Kainat-Rezeptoren. Diese Verbindung ist auch ein Antagonist an der glycinmodulatorischen Stelle des NMDA-Rezeptorkomplexes (IC50 = 25 μM). Es zeigt neuroprotektive Wirkungen in Ischämiemodellen und hemmt krampfartige Aktivität in Hippocampusneuronen.	Advanced Science, November 21, 2025, e05663 Frontiers in Cellular Neuroscience, March 06, 2020, 24
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurensäure (Xanthurenate, 8-Hydroxykynurensäure, 4,8-Dihydroxychinaldinsäure), ein Molekül, das aus dem Tryptophanstoffwechsel durch Transaminierung von 3-Hydroxykynurenin entsteht, aktiviert mGlu2/3 Metabotrope Glutamatrezeptoren (mGlu2 und mGlu3).	Acta Pharmacologica Sinica, 2025, Online ahead of print Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01495-w Cell Communication and Signaling, 2023, 141
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