| S2861 |
CTEP (RO4956371)
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CTEP (RO4956371) ist ein neuartiger, langwirksamer, oral bioverfügbarer allosterischer Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 2,2 nM und zeigt eine >1000-fache Selektivität gegenüber anderen mGlu-Rezeptoren.
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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EBioMedicine, 2017, 20:120-126
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| S2809 |
MPEP
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MPEP ist ein selektiver mGlu5-Rezeptorantagonist mit einer IC50 von 36 nM, und diese Verbindung zeigt keine nennenswerte Aktivität an mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6-Rezeptoren.
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Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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| S2645 |
SIB 1757
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SIB 1757 ist ein hochselektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des metabotroper Glutamat-Rezeptors Typ 5 (mGluR5) mit einer IC50 von 0,4 μM an hmGluR5 im Vergleich zu >30 μM an hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 und hmGluR8.
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MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
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| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
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Latrepirdine ist ein oral wirksamer und neuroaktiver Antagonist mehrerer Wirkstoffziele, einschließlich Histamine Receptor, GluR und 5-HT Receptor, der als Antihistaminikum verwendet wird.
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| E1259 |
DNQX
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DNQX ist ein AMPA-Rezeptor-Antagonist, der einen überschüssigen Kalziumeinstrom über spannungsgesteuerte Calcium Channel verhindert.
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-Cyano-7-nitrochinoxalin-2,3-dion) ist ein AMPA- und Kainat-Rezeptor-Antagonist mit IC50-Werten von 0,3 μM und 1,5 μM für AMPA- bzw. Kainat-Rezeptoren. Diese Verbindung ist auch ein Antagonist an der glycinmodulatorischen Stelle des NMDA-Rezeptorkomplexes (IC50 = 25 μM). Es zeigt neuroprotektive Wirkungen in Ischämiemodellen und hemmt krampfartige Aktivität in Hippocampusneuronen.
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| S8143 |
Mavoglurant
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Mavoglurant (AFQ056) ist ein strukturell selektiver, nicht-kompetitiver Antagonist des mGlu5-Rezeptors mit einer IC50 von 30 nM. Es zeigt Wirksamkeit bei der Behandlung von L-Dopa-induzierter Dyskinesie bei Parkinson-Krankheit und Fragilem-X-Syndrom.
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| E0535 |
WAY-303290
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WAY-303290 (GluR6-Antagonist-1) ist ein Benzothiophen-Derivat, das als Antagonist des ionotropen Glutamatrezeptors 6 (GluR6) wirkt und zur Erforschung akuter und chronischer neurologischer Störungen eingesetzt werden kann.
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) ist ein hochselektiver und kompetitiver Antagonist des AMPA-Rezeptors (AMPAR) mit antiepileptischer Wirkung.
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| S1614 |
Riluzole
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Riluzole ist ein Glutamat-Freisetzungshemmer mit neuroprotektiven, antikonvulsiven, anxiolytischen und anästhetischen Eigenschaften.
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Neurotherapeutics, 2023, none
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J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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