MAP4K

Weitere Hippo Inhibitoren

YAP MST TEAD LATS

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8392	NCB-0846	NCB-0846 ist ein neuartiger, oral verabreichter niedermolekularer Wnt-Inhibitor, der TNIK (TRAF2 und NCK-Interacting Kinase, MAP4K7) mit einem IC50-Wert von 21 nM hemmt.	Nat Commun, 2024, 15(1):2551 Genes Dis, 2024, 11(3):100997 Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6499	PF-6260933	PF-6260933 (PF-06260933) ist ein potenter Inhibitor von MAP4K4 mit einer IC50 von 3,7 nM und ausgezeichneter Kinom-Selektivität.	bioRxiv, 2023, 2023.04.24.538014 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112810 J Cell Sci, 2020, 14;133(9) pii: jcs240077
S0268	DMX-5084	DMX-5804 ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Mitogen-aktivierten Proteinkinase-Kinase-Kinase-Kinase-4 (MAP4K4) mit einer IC50 von 3 nM für humane MAP4K4. DMX-5804 ist potenter auf humane MAP4K4 mit einem pIC50 von 8,55 als MINK1/MAP4K6 und TNIK/MAP4K7 mit pIC50 von 8,18 bzw. 7,96.	Commun Biol, 2022, 5-1:1071
E1297	BGB 15025	BGB-15025 ist ein potenter und selektiver HPK1-Inhibitor. Er wird bei der Behandlung verschiedener Krebsarten eingesetzt.	EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00220-8
E2376	KY-05009	KY-05009 ist ein ATP-kompetitiver Traf2- und Nck-interagierende Kinase (TNIK)-Inhibitor mit einem Ki von 100 nM, der die Proteinexpression von TNIK und die transkriptionelle Aktivität von Wnt-Zielgenen hemmt und Apoptose in Krebszellen induziert.	Front Public Health, 2025, 13:1582860
E4726^New	NDI-101150	NDI-101150 ist ein potenter HPK1 (MAP4K1) Inhibitor, der selektiv Immunzellen wie T-Zellen, B-Zellen und dendritische Zellen aktiviert. Es hemmt signifikant das Tumorwachstum und induziert eine vollständige Tumorregression im EMT-6 Mausmodell.
E4710	KHK-6	KHK-6 ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor der HPK1-Kinase-Aktivität mit einem IC50-Wert von 20 nM. Es verstärkt signifikant die CD3/CD28-induzierte Produktion von Zytokinen durch Herunterregulierung der HPK1-SLP-76-Signalkaskade im TCR-Signalweg.
E5947^New	AZ3246	AZ3246 ist ein selektiver Inhibitor von HPK1 mit einem IC50-Wert von <3 nM. AZ3246 induziert die IL-2-Sekretion in T-Zellen mit einer EC50 von 90 nM und zeigt Antitumoraktivität in In-vivo-Modellen.
E1944	Rentosertib (INS018-055, ISM001-055)	INS018-055 (ISM001-055, TNIK&MAP4K4-IN-2, Verbindung 112) ist ein Inhibitor von TNIK und MAP4K4. Er weist IC50-Werte von 12-120 nM auf TNIK auf.
E5816^New	PF-07265028	PF-07265028 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der hämatopoetischen Progenitorkinase 1 (HPK1/MAP4K1) mit einem Ki von <0,05 nM und zeigt eine potente zelluläre Aktivität mit einem pSLP76 IC50 von 17 nM.
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