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E6486 VT3989 VT3989 (YAP/TAZ Inhibitor-3) ist ein potenter und selektiver oraler Inhibitor der TEAD Autopalmitoylierung, der dessen Interaktion mit dem Yes-assoziierten Protein (YAP) blockiert. Er weist Antitumoraktivität auf und zeigt Potenzial für die Behandlung von Mesotheliom und soliden Tumoren mit NF2-Mutationen.
S1786 Verteporfin Verteporfin ist ein kleines Molekül, das die TEAD–YAP-Assoziation und YAP-induziertes Leberwachstum hemmt. Es ist auch ein potentes Photosensitizer-Mittel der zweiten Generation, das aus Porphyrin gewonnen wird. Verteporfin ist ein Autophagy-Inhibitor. Verteporfin hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptosis.
Theranostics, 2026 Jan 1, 2372-2387
Theranostics, 2026, 2372-2387
Cell Death Dis, 2026, 10.1038/s41419-026-08574-8
Verified customer review of Verteporfin
S8661 CA3 (CIL56) CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS).
Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w
Viruses, 2025, 17(3)400
Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735 MGH-CP1 MGH-CP1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der transcriptional enhanced associate domain (TEAD) Palmitoylierung. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige und potente Hemmung der TEAD2/4-Auto-Palmitoylierung in vitro mit IC50-Werten von 710 nM bzw. 672 nM.
bioRxiv, October 21, 2025, 2025.10.21.683728
bioRxiv, October 21, 2025, nan
Clinical Cancer Research, July 05, 2023, 2480-2493
E1329 K-975 K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor, der die YAP/TAZ-TEAD-Protein-Protein-Interaktion direkt hemmt und eine potente Antitumorwirkung bei malignem Pleuramesotheliom zeigt.
A Dissertation Submitted for the Degree of Doctor of Philosophy, Osaka University, July 2024, 3
Nat Commun, 2024, 15(1):8159
iScience, 2024, 27(3):109247
S8950 MYF-01-37 MYF-01-37 ist ein neuartiger kovalenter Inhibitor von TEAD, der Cys380 angreift, wenn er mit dem TEAD2-Protein inkubiert wird.
Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599 VT107 VT107 ist ein Enantiomer, das VT10 analog ist und ein potenter Inhibitor der pan-TEAD-Autopalmitoylierung mit einer IC50 von 4,93 nM ist, der die TEAD-vermittelte Gentranskription durch Verhinderung ihrer Assoziation mit YAP/TAZ blockiert.
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483 IK-930 IK-930 ist ein selektiver, niedermolekularer Inhibitor von TEAD, der die Palmitatbindung verhindert und dadurch die aberrante TEAD-abhängige Transkription stört. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in Maus-Xenograft-Modellen mit genetischen Veränderungen im Hippo-Signalweg.
E6434 BPI-460372 BPI‑460372 ist ein oral verfügbarer, kovalenter, irreversibler Inhibitor von TEAD 1/3/4, der an den Cysteinrest in der Palmitoylierungstasche von TEAD bindet, die Palmitoylierung verhindert und die transkriptionelle Aktivität von TEAD hemmt.
E4655 VT104 VT104 ist ein Inhibitor der TEAD-Auto-Palmitoylierung, der die Palmitoylierung von TEAD1- und TEAD3-Proteinen wirksam blockiert. Er hemmt selektiv die YAP/TAZ-TEAD-geförderte Gentranskription und zeigt starke Antitumor- und antiproliferative Wirkungen.