TEAD

Weitere Hippo Inhibitoren

• Ausgewählte Inhibitoren
• Inhibitoren (15)

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
E6486New	VT3989	VT3989 (YAP/TAZ Inhibitor-3) ist ein potenter und selektiver oraler Inhibitor der TEAD Autopalmitoylierung, der dessen Interaktion mit dem Yes-assoziierten Protein (YAP) blockiert. Er weist Antitumoraktivität auf und zeigt Potenzial für die Behandlung von Mesotheliom und soliden Tumoren mit NF2-Mutationen.
S1786	Verteporfin	Verteporfin ist ein kleines Molekül, das die TEAD–YAP-Assoziation und YAP-induziertes Leberwachstum hemmt. Es ist auch ein potentes Photosensitizer-Mittel der zweiten Generation, das aus Porphyrin gewonnen wird. Verteporfin ist ein Autophagy-Inhibitor. Verteporfin hemmt die Zellproliferation und induziert Apoptosis.	Nat Commun, 2025, 16(1):4124 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01446-2
S8661	CA3 (CIL56)	CA3 (CIL56) hat eine starke hemmende Wirkung auf die transkriptionelle Aktivität von YAP1/Tead und zielt primär auf YAP1-hohe und therapieresistente Ösophagusadenokarzinomzellen ab, die mit CSC-Eigenschaften ausgestattet sind. CA3 (CIL56) induziert Ferroptosis und eisenabhängige reaktive Sauerstoffspezies (ROS).	Gastric Cancer, 2025, 10.1007/s10120-025-01630-w Viruses, 2025, 17(3)400 Sci Rep, 2025, 15(1):26968
S9735	MGH-CP1	MGH-CP1 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der transcriptional enhanced associate domain (TEAD) Palmitoylierung. Diese Verbindung zeigt eine dosisabhängige und potente Hemmung der TEAD2/4-Auto-Palmitoylierung in vitro mit IC50-Werten von 710 nM bzw. 672 nM.	EMBO Rep, 2024, 25(9):4033-4061 Sci Adv, 2023, 9(1):eadd0960 Sci Adv, 2023, 9(28):eadf9460
E1329	K-975	K-975 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver TEAD-Inhibitor, der die YAP/TAZ-TEAD-Protein-Protein-Interaktion direkt hemmt und eine potente Antitumorwirkung bei malignem Pleuramesotheliom zeigt.	Nat Commun, 2024, 15(1):8159 iScience, 2024, 27(3):109247
S8950	MYF-01-37	MYF-01-37 ist ein neuartiger kovalenter Inhibitor von TEAD, der Cys380 angreift, wenn er mit dem TEAD2-Protein inkubiert wird.	Exp Dermatol, 2022, 31(10):1477-1499
E1599	VT107	VT107 ist ein Enantiomer, das VT10 analog ist und ein potenter Inhibitor der pan-TEAD-Autopalmitoylierung mit einer IC50 von 4,93 nM ist, der die TEAD-vermittelte Gentranskription durch Verhinderung ihrer Assoziation mit YAP/TAZ blockiert.	Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13749
E1483	IK-930	IK-930 ist ein selektiver, niedermolekularer Inhibitor von TEAD, der die Palmitatbindung verhindert und dadurch die aberrante TEAD-abhängige Transkription stört. Diese Verbindung zeigt Antitumoraktivität in Maus-Xenograft-Modellen mit genetischen Veränderungen im Hippo-Signalweg.
E6434New	BPI-460372	BPI‑460372 ist ein oral verfügbarer, kovalenter, irreversibler Inhibitor von TEAD 1/3/4, der an den Cysteinrest in der Palmitoylierungstasche von TEAD bindet, die Palmitoylierung verhindert und die transkriptionelle Aktivität von TEAD hemmt.
E4655	VT104	VT104 ist ein Inhibitor der TEAD-Auto-Palmitoylierung, der die Palmitoylierung von TEAD1- und TEAD3-Proteinen wirksam blockiert. Er hemmt selektiv die YAP/TAZ-TEAD-geförderte Gentranskription und zeigt starke Antitumor- und antiproliferative Wirkungen.
1 2