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Mertk Inhibitoren | Mertk Inhibitors

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S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver neuartiger Inhibitor der Anexelekto(Axl)/MER-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 1,0 nM für AXL und MER. Diese Verbindung unterdrückt das Auftreten und die Aufrechterhaltung toleranter Zellen gegenüber den anfänglichen EGFR-TKI, Osimertinib oder Dacomitinib, in AXL-überexprimierenden EGFR-mutierten NSCLC-Zellen. Sie hemmt auch das Wachstum und tötet FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3-interne Tandemduplikations-mutierte akute myeloische Leukämiezellen ab.
J Cell Mol Med, 2025, 29(1):e70321
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Cancer Sci, 2024, 10.1111/cas.16292
S8404 S49076 S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L.
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S0071 RU-301 RU-301 ist ein Pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk)-Inhibitor, der die Dimerisierungsstelle des Axl-Rezeptors mit einem Kd von 12 μM bzw. einem IC50 von 10 μM blockiert.
E0142 XL092

XL092 (JUN04542) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer RTKs, einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM in zellbasierten Assays.