Name: S49076
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8404
Rating: 5 (1 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: S840401 DMSO]87 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.73%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
SDS
Datenblatt

99.73

Verwandte Ziele	EGFR VEGFR PDGFR FGFR Src MEK CSF-1R FLT3 HER2 c-Kit
Weitere c-Met Inhibitoren	Tepotinib Dihexa SGX-523 PHA-665752 Foretinib SU11274 BMS-777607 JNJ-38877605 Tivantinib PF-04217903

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	438.50	Formel	C₂₂H₂₂N₄O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1265965-22-7	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 87 mg/mL (198.4 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Met (Cell-free assay) 1 nM Mer (Cell-free assay) 2 nM Axl (Cell-free assay) 7 nM FGFR3 (Cell-free assay) 15 nM FGFR2 (Cell-free assay) 17 nM FGFR1 (Cell-free assay) 18 nM
In vitro	S49076 blockiert potent die zelluläre Phosphorylierung von MET, AXL und FGFRs und hemmt die nachgeschaltete Signalgebung in vitro und in vivo. In Zellmodellen hemmt diese Verbindung die Proliferation von MET- und FGFR2-abhängigen Magenkrebszellen, blockiert die MET-getriebene Migration von Lungenkarzinomzellen und hemmt die Koloniebildung von hepatozellulären Karzinomzellen, die FGFR1/2 und AXL exprimieren. Es hemmt die Lebensfähigkeit, Motilität und dreidimensionale Koloniebildung von Krebszellen, die MET, AXL oder FGFRs exprimieren.
In vivo	S49076 zeigt in MET- und FGFR-abhängigen Tumorxenotransplantaten bei gut verträglichen Dosen eine ausgeprägte Antitumoraktivität. Diese Verbindung weist eine hohe Verteilung in Tumoren auf, wobei die Halbwertszeit für die Dosis von 3,125 mg/kg etwa 7 Stunden beträgt, verglichen mit weniger als 2 Stunden im Blut. Bei Dosen von 6,25 mg/kg und höher bleibt eine Hemmung der MET-Phosphorylierung von mehr als 50 % nach 16 Stunden erhalten. Es ist auch in einem Bevacizumab-resistenten Modell aktiv und hemmt das Wachstum von Kolonkarzinom-Xenotransplantaten in Verbindung mit Bevacizumab vollständig.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23804704/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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S49076 c-Met Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 438.50