Mertk Inhibitoren | Mertk Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7342 | UNC2250 | UNC2250 ist ein potenter und selektiver Mer-Inhibitor mit einer IC50 von 1,7 nM, etwa 160- und 60-fach selektiver gegenüber den eng verwandten Kinasen Axl/Tyro3. |
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| S7325 | UNC2881 | UNC2881 ist ein spezifischer Mer-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einer IC50 von 4,3 nM und einer etwa 83- bzw. 58-fachen Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
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| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) ist ein oral aktiver dualer Inhibitor der Tyrosinkinasen MERTK und FLT3 mit einer IC50 von 1,3 nM bzw. 0,64 nM. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von Mer Tyrosinkinase (MerTK), der mit einer IC50 von 4,4 nM an die ATP-Tasche von MerTK bindet. Diese Verbindung hemmt phosphoryliertes MerTK (pMerTK) mit einer EC50 von 510 nM. | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293 ist ein potenter, hochselektiver, oral verfügbarer Inhibitor der MER-Rezeptor-Tyrosinkinase (MERTK) mit einer IC50 von 0,9 nM und einem Ki von 0,19 nM. | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) ist ein ATP-kompetitiver, langsam dissoziierender Inhibitor vom Typ II der Met (c-Met) Tyrosinkinase mit einer Dissoziationskonstante (Ki) von 2 nM, einer pharmakodynamischen Verweildauer (Koff) von 0,00132 min(-1) und einer t1/2 von 525 min. Diese Verbindung hemmt auch MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 und DDR2 mit IC50-Werten von 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM bzw. 7 nM. |
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| S7638 | LDC1267 | LDC1267 ist ein hochselektiver TAM-Kinase-Inhibitor mit einer IC50 von <5 nM, 8 nM und 29 nM für Mer, Tyro3 bzw. Axl. Diese Verbindung zeigt eine geringere Aktivität gegen Met, Aurora B, Lck, Src und CDK8. |
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| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl ist ein potenter und oral bioverfügbarer dualer MER/FLT3-Inhibitor mit einem IC50 von 0,74 nM bzw. 0,8 nM, etwa 20-fache Selektivität gegenüber Axl und Tyro3. |
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| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) ist ein oral verfügbarer, potenter und selektiver TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-Inhibitor, der eine niedrige nanomolare biochemische Aktivität und eine langsame (T1/2 >120 min) Inhibitor-Off-Rate in Peptidphosphorylierungsassays bzw. In-vitro-Kinasebindungsassays aufweist. |
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| S9662 | UNC2025 | UNC2025 ist ein potenter und oral aktiver dualer Inhibitor von FLT3 und MER mit IC50-Werten von 0,35 nM bzw. 0,46 nM. Diese Verbindung hemmt auch AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) und Met (c-Met) mit IC50-Werten von 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM bzw. 364 nM. |
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| S8933 | Tamnorzatinib (ONO-7475) | Tamnorzatinib (ONO-7475) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver neuartiger Inhibitor der Anexelekto(Axl)/MER-Tyrosinkinase mit einer IC50 von 0,7 nM bzw. 1,0 nM für AXL und MER. Diese Verbindung unterdrückt das Auftreten und die Aufrechterhaltung toleranter Zellen gegenüber den anfänglichen EGFR-TKI, Osimertinib oder Dacomitinib, in AXL-überexprimierenden EGFR-mutierten NSCLC-Zellen. Sie hemmt auch das Wachstum und tötet FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3-interne Tandemduplikations-mutierte akute myeloische Leukämiezellen ab. |
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| S8404 | S49076 | S49076 ist ein neuartiger, potenter Inhibitor von Met (c-Met), AXL/MER und FGFR1/2/3 mit IC50-Werten unter 20 nmol/L. |
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| S0071 | RU-301 | RU-301 ist ein Pan-TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk)-Inhibitor, der die Dimerisierungsstelle des Axl-Rezeptors mit einem Kd von 12 μM bzw. einem IC50 von 10 μM blockiert. | ||
| E0142 | XL092 |
XL092 (JUN04542) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor mehrerer RTKs, einschließlich MET, VEGFR2, AXL und MER, mit IC50-Werten von 15 nM, 1,6 nM, 3,4 nM bzw. 7,2 nM in zellbasierten Assays. |
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