uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden

VR23 Proteasome remmer

Name: VR23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7933
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.Nr.S7933

VR23 is een krachtige proteasoomremmer met IC50 van 1 nM, 50-100 nM en 3 μM voor respectievelijk trypsine-achtige proteasomen, chymotrypsine-achtige proteasomen en caspase-achtige proteasomen.

VR23 Proteasome remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Moleculair gewicht: 477.88

Ga naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.04%

Genoemd in Nature Medicine voor zijn topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.04

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Overige Proteasome Inhibitoren	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Chemische informatie, Opslag en Stabiliteit

Moleculair gewicht	477.88	Formule	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S	Opslag (Vanaf de ontvangstdatum)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1624602-30-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 31 mg/mL (64.86 mM)
(Met vocht verontreinigde DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Moleculair gewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Moleculair gewicht calculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo Formuleringscalculator (Heldere oplossing)

Stap 1: Voer de onderstaande informatie in (Aanbevolen: Een extra dier voor het geval van verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in het gedeelte Oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-mastervloeistof: mg geneesmiddel vooraf opgelost in μL DMSO ( Concentratie mastervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de partij geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toeμL PEG300, mengen en helder maken, voeg vervolgens toeμL Tween 80, mengen en helder maken, voeg vervolgens toe μL ddH₂O, mengen en helder maken.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO mastervloeistof, voeg vervolgens toe μL Maïsolie, mengen en helder maken.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysische methoden zoals vortexen, echografie of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Trypsin-like proteasomes (in Hela cells) 1 nM Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells) 100 nM Caspase-like proteasomes (in Hela cells) 3 μM
In vitro	In HeLa-cellen induceert VR23 de accumulatie van geubiquitineerde eiwitten. In RPMI 8226- en KAS 6-cellen remt deze verbinding de celgroei met een IC50 van respectievelijk 2,94 en 1,46 μM. Het is ook even effectief op zowel bortezomib (BTZ)-gevoelige als -resistente RPMI 8226- en ANBL6-cellen. Bij gebruik in combinatie met bortezomib in de bovengenoemde cellen, vertoont dit chemische middel synergetische effecten op de celgroeiremming. Bovendien induceert het selectief apoptose van kankercellen door de accumulatie van geubiquitineerd cycline E te veroorzaken.
Kinase Assay	Proteasoomtest
Kinase Assay	Exponentieel groeiende cellen op een 96-well geclusterde plaat worden gedurende 6 uur behandeld met verschillende concentraties geneesmiddelen of onbehandeld gelaten (controle). Proteasomen geëxtraheerd met 0,5% NP40-buffer worden gemengd met gelijke hoeveelheden monsters in een totaal volume van 100 μL, en vervolgens geïncubeerd met 25 μmol/L fluorogene substraten (LRR- specifiek voor trypsine-achtige activiteit, LLE- specifiek voor caspase-achtige activiteit, en SUVY- specifiek voor chymotrypsine-achtige activiteit) in 96-well platen met zwarte bodem bij 37°C. Fluorescentie wordt elke 5 minuten gemonitord bij een golflengte van 360 nm (excitatie) en 480 nm (emissie).
In vivo	Bij ATH490 athymische muizen geënt met MDA-MB-231 metastatische borstkankercellen, vertoont VR23 (30 mg/kg, i.p.) effectieve antitumor- en anti-angiogene activiteiten. Deze verbinding vermindert ook de nadelige effecten veroorzaakt door paclitaxel bij muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, kunt u een bericht achterlaten.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):