nur für Forschungszwecke

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents Inhibitor

Name: (2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4760
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S4760

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD, HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin) ist ein bekannter Zucker, der in der Arzneimittelabgabe, in Genvektoren, im Umweltschutz und bei der Behandlung der Niemann-Pick-Krankheit Typ C1 (NPC1) eingesetzt wird. Es ist ein Inhibitor der Amyloid-β-Aggregation und ein weit verbreitetes Arzneimittelabgabemittel zur Verbesserung der Stabilität und Bioverfügbarkeit.

(2-Hydroxypropyl)-β-cyclodextrin (HP-β-CD) Hydrotropic Agents Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 1541.54

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 98%

Verwandte Ziele	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Weitere Hydrotropic Agents Inhibitoren	SBE-β-CD PEG300 CMC-Na Tween 80 PEG400 Corn Oil Methyl-β-cyclodextrin (MβCD) 1-Methoxy PMS Pluronic F-68 Castor oil

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	1541.54	Formel	C₆₃H₁₁₂O₄₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	128446-35-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	HP-β-cyclodextrin, Hydroxypropyl betadex, Hydroxypropyl-β-cyclodextrin			Smiles	CC(COCC1C2C(C(C(O1)OC3C(OC(C(C3O)O)OC4C(OC(C(C4O)O)OC5C(OC(C(C5O)O)OC6C(OC(C(C6O)O)OC7C(OC(C(C7O)O)OC8C(OC(O2)C(C8O)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)COCC(C)O)O)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 100 mg/mL (64.87 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	amyloid-β aggregation
In vitro	HP-β-CD-Moleküle waren nicht nur nicht zelltoxisch, sondern hemmten auch die Aβ-Fibrillisierung stark und reduzierten die Aβ-induzierte Toxizität auf konzentrationsabhängige Weise. Zu niedrige Konzentrationen von HP-β-CD führten zu unzureichenden Wechselwirkungen mit Aβ, während zu hohe Konzentrationen von HP-β-CD dazu führten, dass HP-β-CD zu inaktiven Spezies selbstaggregierte. HP-β-CD interagierte bevorzugt mit einigen der hydrophoben Reste von Aβ, was verhinderte, dass Aβ-Oligomere durch Peptidverlängerung und laterale Assoziation zu reifen Fibrillen heranwuchsen.
In vivo	HP-β-CD wird aufgrund seiner ausgezeichneten Biokompatibilität in großem Umfang in Arzneimittelabgabesystemen, Umweltsanierung, Lebensmittelzusatzstoffen und Pharmakotherapie eingesetzt. HP-β-CD kann die BBB leicht überwinden und Nervenzellen ansteuern. HP-β-CD ist in den getesteten Tierarten (Ratten, Mäuse und Hunde) gut verträglich, insbesondere bei oraler Verabreichung, und zeigt nur eine begrenzte Toxizität. Nach einer einmaligen intravenösen Dosis von 200 mg/kg bei Ratten und Hunden wurde 14C-HP-β-CD schnell (mehr als 90 % in 4 h) fast vollständig als intakte Verbindung und hauptsächlich durch renale Ausscheidung eliminiert. Die Ausscheidung im Kot und in der ausgeatmeten Luft war minimal. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit betrug 0,4 h bei Ratten und 0,8 h bei Hunden. Nach oraler Verabreichung von HP-β-CD bei Ratten und Hunden wurden 86 % über den Kot bei beiden Spezies ausgeschieden, während weniger als 5 % im Urin ausgeschieden wurden. Die absolute Bioverfügbarkeit wurde beim Hund auf 3,3 % und bei der Ratte auf weniger geschätzt. Bei Ratten und Hunden nach intravenöser Verabreichung war die Gewebeverteilung begrenzt: Bei Ratten wurde die höchste Konzentration in Niere und Lunge gefunden und bei Hunden waren die höchsten Konzentrationen in Niere und Leber. Die Plasmaspiegel von unverändertem HP-β-CD sanken nach einmaliger intravenöser und oraler Verabreichung bei gesunden Probanden schnell und zeigten einen biphasischen Abfall. Die Verwendung eines 45%igen (Gew./Vol.) HP-β-CD-Wässerdosierungsvehikels in präklinischen Studien ist sehr verbreitet. Dieses Vehikel ist nützlich bei schlecht wässrigen Arzneimitteln.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27405335/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16018907/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24558044/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02912793	Completed	Niemann-Pick Disease Type C1	Cyclo Therapeutics Inc.	March 20 2017	Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):