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Reserpine VMAT Inhibitor

Kat.-Nr.S1601

Reserpine ist ein Inhibitor von Multidrug-Effluxpumpen, der als Antipsychotikum und Antihypertensivum eingesetzt wird. Diese Verbindung ist ein Inhibitor des vesikulären Monoamintransporters 2 (VMAT2).Es kann verwendet werden, um Tiermodelle für Magen- und Darmgeschwüre zu induzieren.
Reserpine VMAT Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 608.68

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.77%
99.77

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 608.68 Formel

C33H40N2O9

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 50-55-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles COC1C(CC2CN3CCC4=C(C3CC2C1C(=O)OC)NC5=C4C=CC(=C5)OC)OC(=O)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 13 mg/mL (21.35 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vitro
Reserpine hemmt Effluxpumpen und reduziert die IC50s und MICs von Sparfloxacin, Moxifloxacin und Ciprofloxacin um bis zu das Vierfache in 11, 21 und 48 der 102 getesteten nicht verwandten klinischen Isolate.
In vivo
Reserpine (5 mg/kg s.c.) reduziert die extrazellulären DA-Spiegel bei intakten Ratten auf 4 % der Basalwerte. Diese Verbindung verringert L-DOPA (50 mg/kg i.p.)-induzierte Erhöhungen der extrazellulären Dopaminspiegel auf 16 % derjenigen, die bei denervierten Tieren ohne Vorbehandlung mit Reserpine bei 6-Hydroxydopamin-läsionierten Ratten erzielt wurden. Es verursacht eine ausgeprägte Erschöpfung der Vasopressin/Oxytocin-Neurophysin-ähnlichen Immunreaktivität (LI) und CRH-L1 in der Eminentia mediana der Ratte. Diese Chemikalie stellt die Leistung bei der verzögerten Reaktionsaufgabe bei Affen signifikant wieder her. Sie hat wenig Einfluss auf die Leistung einer visuellen Diskriminierungsaufgabe, einer Referenzgedächtnisaufgabe, die nicht vom präfrontalen Kortex abhängt. Ihre Injektion (eine Dosis von 1 mg/kg s.c.) jeden zweiten Tag für 3 Tage führt zu einem signifikanten Anstieg von leerem Kauen, Zungenvorstoß und der Dauer des Gesichtszuckens bei Ratten im Vergleich zur Kontrolle. Dieses Mittel führt zu einer verringerten Glutamataufnahme in den subkortikalen Teilen von Ratten. Es (5 mg/kg) erhöht signifikant die leeren Kieferbewegungen und reduziert auch das Aufzuchtverhalten in allen Altersgruppen von Ratten.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102313/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15649445/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265695/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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