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CCF642 PDI Inhibitor

Kat.-Nr.S8281

CCF642 (AC1LYELL) ist eine neuartige PDI-hemmende Verbindung mit antimyelomatischer Aktivität.
CCF642 PDI Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 378.45

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Qualitätskontrolle

Charge: S828101 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 98.18%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
98.18

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 378.45 Formel

C15H10N2O4S3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 346640-08-2 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme AC1LYELL Smiles COC1=CC=C(C=C1)N2C(=O)C(=CC3=CC=C(S3)[N+](=O)[O-])SC2=S

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 15 mg/mL (39.63 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
protein disulfide isomerases
In vitro

In vitro hemmt CCF642 die PDI-Reduktaseaktivität etwa 100-fach stärker als die strukturell unterschiedlichen etablierten Inhibitoren PACMA 31 und LOC14. Computergestützte Modellierung deutet auf einen neuartigen kovalenten Bindungsmodus in den aktiven CGHCK-Motiven hin. Diese Verbindung verursacht akuten ER stress in Multiplen Myelomzellen, begleitet von Apoptose-auslösender Kalziumfreisetzung.

In vivo

CCF642 zeigt eine potente Wirksamkeit in einem aggressiven syngenen Mausmodell des Multiplen Myeloms und verlängert die Lebensdauer von C57BL/KaLwRij-Mäusen, denen 5TGM1-luc Myelom transplantiert wurde, ein Effekt, der mit dem der Erstlinien-Therapie für Multiples Myelom vergleichbar ist.

Literatur

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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