Conformational maturation of targets in signal transductions is related to Heat shock protein 90 (Hsp90). Hsp90 keeps these unstable signalling proteins, including HER-2/ErbB2, Akt, Raf-1, Bcr-Abl and mutated p53, poised for activation until they are stabilized by conformational changes associated with signal transduction. HSP90 is also related to cell cycle because HSP90 can regulator the cell cycle regulator proteins such as CDK1.Inhibition of HSP90 can block cancer related pathways such as EGF-R and Her-2, Flt3, PI3K/PDK1/AKT, Ras, MEK, ERK, the Wnt/β-catenin pathway, and JAK-STAT pathway.
HSP Inhibitoren (HSP Inhibitors)
Weitere Cytoskeletal Signaling Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2492 | Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) | Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) ist ein Aminocumarin-Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Gyrase (TopoIV) angreift und zur Behandlung von anfälligen grampositiven Bakterien eingesetzt wird. |
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| S1141 | Tanespimycin (17-AAG) | Tanespimycin (17-AAG, CP127374, NSC-330507, KOS 953) ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay, der eine 100-fach höhere Bindungsaffinität für aus Tumorzellen gewonnenes HSP90 aufweist als für HSP90 aus normalen Zellen. Tanespimycin (17-AAG) induziert apoptosis, necrosis, autophagy und mitophagy. Phase 3. |
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| S3604 | Triptolide | Triptolide ist ein Diterpen-Triepoxid, ein immunsuppressives Mittel, das aus der chinesischen Heilpflanze Tripterygium wilfordii extrahiert wird. Es fungiert als NF-κB-Inhibitor mit doppelter Wirkung durch Störung der p65/CBP-Interaktion und durch Reduktion des p65-Proteins. Triptolide (PG490) hebt die Transaktivierungsfunktion des Hitzeschock-Transkriptionsfaktors 1 (HSF1) auf. Triptolide hemmt MDM2 und induziert Apoptose über einen p53-unabhängigen Signalweg. |
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| S1238 | Tamoxifen | Tamoxifen ist ein oral aktiver, selektiver Estrogen/progestogen Receptor-Modulator (SERM), der sowohl estrogene agonistische als auch antagonistische Wirkungen zeigt. Er blockiert die Estrogen/progestogen-Wirkung in Brustzellen und kann die Estrogen/progestogen-Aktivität in anderen Zellen wie Knochen-, Leber- und Gebärmutterzellen aktivieren. Tamoxifen ist ein potenter HSP90-Aktivator und verstärkt die HSP90-Molekularchaperon-ATPase-Aktivität. |
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| S1052 | Elesclomol (STA-4783) | Elesclomol (STA-4783) ist ein neuartiger, potenter oxidativer Stress-Induktor, der pro-Apoptose-Ereignisse in Tumorzellen auslöst. Phase 3. Elesclomol bindet spezifisch an die α2/α3-Helices und den β5-Strang von Ferredoxin 1 (FDX1) und hemmt die FDX1-vermittelte Fe-S-Cluster-Biosynthese. Elesclomol (STA-4783) ist ein potenter Kupfer-Ionophor und kann in der Forschung zum kupferabhängigen Zelltod (Cuproptosis) eingesetzt werden. |
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| S1069 | Luminespib (NVP-AUY922) | Luminespib (AUY-922, NVP-AUY922, VER-52296) ist ein hochwirksamer HSP90-Inhibitor für HSP90α/β mit einer IC50 von 13 nM /21 nM in zellfreien Assays, zeigt eine schwächere Wirksamkeit gegen die HSP90-Familienmitglieder GRP94 und TRAP-1 und die stärkste Bindung aller niedermolekularen HSP90-Liganden. Es reguliert das IGF-1Rβ-Protein effektiv herunter, destabilisiert es und führt zu Wachstumshemmung, Autophagy und Apoptosis. Phase 2. |
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| S1159 | Ganetespib (STA-9090) | Ganetespib (STA-9090) ist ein HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 4 nM in OSA-8-Zellen, induziert Apoptose von OSA-Zellen, während normale Osteoblasten nicht betroffen sind; aktiver Metabolit von STA-1474. Phase 3. |
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| S1142 | Alvespimycin (17-DMAG) Hydrochloride | Alvespimycin (17-DMAG, NSC 707545, BMS 826476, KOS 1022) HCl ist ein potenter HSP90-Inhibitor mit einer IC50 von 62 nM in einem zellfreien Assay. |
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| S7751 | VER-155008 | VER155008 ist ein potenter Hsp70-Familieninhibitor mit einer IC50 von 0,5 μM, 2,6 μM bzw. 2,6 μM in zellfreien Assays für HSP70, HSC70 und GRP78 (HSPA5, Bip), mit einer >100-fachen Selektivität gegenüber HSP90. VER155008 hemmt Autophagy und führt zu reduzierten Spiegeln von HSP90-Client-Proteinen. |
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| S1163 | Onalespib (AT13387) | Onalespib (AT13387) ist ein selektiver potenter Hsp90-Inhibitor mit einer IC50 von 18 nM in A375-Zellen und zeigt eine lange Dauer der Antitumoraktivität. Phase 2. |
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