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LYN-1604 ULK Agonist

Name: LYN-1604
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8597
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S8597

LYN-1604 ist ein potenzieller ULK1-Agonist mit einer IC50 von 1,66 μM gegen MDA-MB-231-Zellen und bindet an Wildtyp-ULK1 mit einer Bindungsaffinität im Nanomolbereich (Kd=291,4 nM). Das ULK1 (Y89A)-Mutantprotein führte zu einem starken Rückgang der Bindungsaffinität mit geringerer Reaktion und Kd als Wildtyp-ULK1, ULK1 (K50A) und ULK1 (L53A)-Mutanten.

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 657.54

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Qualitätskontrolle

Charge: S859701 Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]DMSO]50 mg/mL]false Reinheit: 99.36%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.36

Verwandte Ziele	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Weitere ULK Inhibitoren	MRT68921 HCl SBI-0206965 ULK-101 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	657.54	Formel	C₃₃H₄₅Cl₄N₃O₂	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	2088939-99-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)CN(CC(C)C)CC(=O)N1CCN(CC1)CC(C2=C(C=C(C=C2)Cl)Cl)OCC3=CC4=CC=CC=C4C=C3

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (76.04 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	4.700mg/ml (7.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.780mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 18.94 nM(EC50)
In vitro	LYN-1604 ist ein ULK1-Agonist. Drei Aminosäurereste (LYS50, LEU53 und TYR89) sind entscheidend für die Aktivierungsstelle dieser Verbindung und ULK1 durch ortsgerichtete Mutagenese und biochemische Assays. Es induziert Zelltod, der an ATF3, RAD21 und Caspase3 beteiligt ist, begleitet von Autophagie und Apoptose. Diese Verbindung ist an Wildtyp-ULK1 mit einer Bindungsaffinität im Nanomolbereich (KD = 291,4 nM) gebunden, aber das ULK1Y89A-Mutantprotein führt zu einem starken Rückgang der Bindungsaffinität mit geringerer Reaktion und Kd als Wildtyp-ULK1, ULK1K50A und ULK1L53A-Mutanten.
In vivo	LYN-1604 könnte das Wachstum von xenograftierten MDA-MB-231-Zellen signifikant hemmen. Diese Verbindung kann ULK1, den Initiator der Autophagy, direkt aktivieren und dadurch den Zelltod induzieren, um das Wachstum von dreifach negativem Brustkrebs (TNBC) in vitro und in vivo zu hemmen.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):