FKBP Inhibitoren (FKBP Inhibitors)

Weitere Apoptosis Inhibitoren

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Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen	Validierung
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506) ist ein 23-gliedriges Makrolacton, das die Peptidyl-Prolyl-Isomerase-Aktivität in T-Zellen reduziert, indem es an das Immunophilin FKBP12 (FK506 binding protein) bindet und einen neuen Komplex bildet. Tacrolimus hemmt auch die phosphatase-Aktivität von calcineurin. Tacrolimus induziert vaskuläre endotheliale autophagy.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S9813	dTAG-13	dTAG-13(FKBP12 PROTAC dTAG-13) ist ein ortho-substituierter, heterobifunktioneller, selektiver Degrader von FKBP12F36V, der FKBP12F36V und CRBN effektiv bindet, was zu einem schnellen und selektiven CRBN-vermittelten Abbau von FKBP12F36V führt. Es kann nützlich sein für die Zielvalidierung im Kontext der Wirkstoffentdeckung.
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903) ist ein chemischer Proteindimerisierer, der fest an das Ziel-FKBP-Fusionsprotein bindet, während er nur minimal an das reichlich vorhandene natürliche FKBP bindet. Diese Verbindung löst eine potente und dosisabhängige Apoptosis von Zellen in Kultur aus, die Dimerisierungs-abhängige Fas-Konstrukte exprimieren, mit einer EC50 von ≈0,1 nM.
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1 ist ein spezifischer, zellgängiger und hochaffiner Ligand des FK506-bindenden Proteins-12 (FKBP). Shield-1 kehrt die Instabilität durch Bindung an mutiertes FKBP (mtFKBP) um und ermöglicht die konditionale Expression von mtFKBP-fused proteins. Shield-1 stabilisiert das gesamte Fusionsprotein.	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S1120	RAD001 (Everolimus)	Everolimus ist ein mTOR Inhibitor von FKBP12 mit einer IC50 von 1,6-2,4 nM in einem zellfreien Assay. Everolimus induziert Zell-Apoptose und Autophagy und hemmt die Proliferation von Tumorzellen.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) ist ein chemischer Induktor der Dimerisierung, der FKBP-Casp8 aktiviert.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride ist ein spezifischer Stabilisator des RyR2 (Ryanodinrezeptor Typ 2)/FKBP12.6 (FK506-bindendes Protein 12.6) Komplexes, der die Ca2+-Signalgebung beeinflusst.
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA ist ein Degrader von FKBP12F36V-markierten Proteinen, der als PROTAC fungiert. Er vermittelt den Abbau von FKBP12F36V-Nluc in vivo. (Pink: Target Protein Ligand; Schwarz: Linker; Blau: VHL-Ligand; VHL-Ligand+Linker (A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 ist ein hochwirksamer und selektiver Antagonist des FK506-bindenden Proteins 51 (FKBP51) mit einem Ki-Wert von 6 nM. Es zeigt anxiolytische und antidepressive Wirkungen, reguliert die AKT2-AS160-Signalübertragung und die Stoffwechselfunktion und könnte für die Forschung an stressbedingten Störungen und Typ-2-Diabetes nützlich sein.
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) ist ein selektiver mTOR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,2 nM in der HT-1080-Zelllinie; obwohl nicht als Prodrug klassifiziert, ähneln die mTOR-Hemmung und FKBP12-Bindung der von Rapamycin. Phase 3.	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
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