SBI-0206965 ULK Inhibitor

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%

99.97

Verwandte Ziele	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3 Cell wall
Weitere ULK Inhibitoren	MRT68921 HCl ULK-101 LYN-1604 BL-918 SBP-7455 XST-14 DCC-3116

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Zelllinien	Assay-Typ	Aktivitätsbeschreibung	PMID
human Malme-3M cells	Function assay	Inhibition of FLAG-tagged ULK1 (unknown origin) expressed in HEK293T cells using GST-labelled Atg101 as substrate in presence of gamma-[32]P-ATP,IC50=0.108 µM.	29211480



Klicken Sie hier, um weitere experimentelle Daten zu Zelllinien anzuzeigen

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	489.32	Formel	C₂₁H₂₁BrN₄O₅	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1884220-36-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CNC(=O)C1=CC=CC=C1OC2=NC(=NC=C2Br)NC3=CC(=C(C(=C3)OC)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 98 mg/mL (200.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 14 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (198.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 98 mg/mL (200.27 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 11 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 97 mg/mL (198.23 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (5.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ULK1 (Cell-free assay) 108 nM ULK2 (Cell-free assay) 711 nM
In vitro	In HEK293T-Zellen, die mit WT oder KI Myc-markiertem ULK1 und WT Vps34 transfiziert wurden, hemmt SBI-0206965 die Ser249-Phosphorylierung von überexprimiertem Vps34 und die Beclin1-Ser15-Phosphorylierung. Diese Verbindung unterdrückt die durch mTOR-Inhibition induzierte Autophagie in A549-Zellen und verhindert das ULK1-abhängige Zellüberleben in WT-MEFs. Darüber hinaus synergisiert es auch mit der mTOR-Inhibition, um den Zelltod von Krebszellen zu induzieren.
Kinase-Assay	ULK1-Kinase-Assays
Kinase-Assay	γ-³²P-ATP-Assays zur Messung der ULK1-Kinase-Aktivität werden durchgeführt. Kurz gesagt, Flag-ULK1 wird in HEK-293T-Zellen transfiziert und 20 Stunden später wie angegeben behandelt. Das Immunpräzipitat wird 3 Mal in IP-Puffer gewaschen und in Kinase-Puffer (25 mM MOPS, pH 7,5, 1 mM EGTA, 0,1 mM Na₃VO₄, 15 mM MgCl₂) gewaschen. Heißes und kaltes ATP werden in einer Endkonzentration von 100 μM hinzugefügt. Als Substrate wurden GST oder das rekombinante Protein GST-Atg101, gereinigt aus E. coli, mit 1 μg für jede Reaktion verwendet. Die Reaktionen werden gekocht und auf SDS-PAGE-Gelen aufgetragen. Die Gele werden getrocknet und mit der PhosphoImager-Software abgebildet.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26118643/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30078736/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Western blot	p-AMPK β1 / AMPK β1 / PARP / cleaved PARP / Caspase 8 / cleaved caspase 8 / LC3B I / LC3B II / p62 pACC / ACC / AMPK-pThr-172		30078736

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 489.32

Qualitätskontrolle

Zellkultur, Behandlung & Arbeitskonzentration

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support