| S6645 |
AZD5069
|
AZD5069 ist ein neuartiger Antagonist von CXCR2, der die Bindung von CXCL8 an CXCR2 mit einem pIC50-Wert von 8,8 hemmt und die CXCL8-Bindung an CXCR1 mit pIC50-Werten von 6,5 hemmt.
|
-
Biomed Pharmacother, 2025, 188:118203
-
Biomolecules, 2025, 15(5)645
-
Cell Rep, 2022, 38(10):110490
|
|
| S8030 |
AMD3100 (Plerixafor)
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) ist ein Chemokinrezeptor-Antagonist für die CXCR4- und CXCL12-vermittelte Chemotaxis mit einer IC50 von 44 nM bzw. 5,7 nM in zellfreien Assays. Plerixafor hemmt die Replikation des humanen Immundefizienzvirus (HIV).
|
-
Theranostics, 2025, 15(18):9819-9837
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
-
iScience, 2025, 28(1):111564
|
|
| S7651 |
SB 225002
|
SB225002 ist ein potenter und selektiver CXCR2-Antagonist mit einer IC50 von 22 nM zur Hemmung der Interleukin-IL-8-Bindung an CXCR2 und einer >150-fachen Selektivität gegenüber den anderen getesteten 7-TMRs.
|
-
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
-
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
-
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
|
|
| S3013 |
Plerixafor (AMD3100) 8HCl
|
Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochlorid, AMD3100 Octahydrochlorid, SID791 Octahydrochlorid) 8HCl ist das Hydrochlorid von Plerixafor, einem Chemokinrezeptor-Antagonisten für CXCR4 und CXCL12-vermittelte Chemotaxis mit IC50 von 44 nM bzw. 5,7 nM in zellfreien Assays. Plerixafor kann als Anti-HIV-Mittel eingesetzt werden.
|
-
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
-
bioRxiv, 2025, 2025.08.29.673113
-
bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656643
|
|
| S8640 |
Reparixin (Repertaxin)
|
Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von CXCR1 mit einer IC50 von 1 nM. Es hemmt die durch CXCL8 induzierte PMN-Migration (IC50 = 1 nM) und die durch CXCL1 und CXCL2 induzierte Nager-PMN-Chemotaxis. Diese Verbindung hemmt auch die Reaktion menschlicher PMN auf CXCL1, das mit CXCR2 (IC50 = 400 nM) interagiert.
|
-
Immunity, 2025, S1074-7613(25)00139-6
-
Nat Commun, 2025, 16(1):4128
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7156
|
|
| S2912 |
WZ811
|
WZ811 ist ein hochwirksamer kompetitiver CXCR4-Antagonist mit einer EC50 von 0,3 nM.
|
-
Front Immunol, 2024, 15:1389411
-
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
-
Cells, 2024, 13(5)408
|
|
| S8506 |
Navarixin (SCH-527123)
|
Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) ist ein potenter, oral bioverfügbarer CXCR2/CXCR1-Antagonist mit IC50-Werten von 2,6 nM bzw. 36 nM.
|
-
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
-
Biomolecules, 2025, 15(5)645
-
iScience, 2024, 27(8):110562
|
|
| S8813 |
LIT-927
|
LIT-927 ist ein neuartiger Neutra-Ligand von CXCL12 mit einem Ki-Wert von 267 nM zur Hemmung der Bindung von Texas-Rot-markiertem CXCL12 (CXCL12-TR). Es zeigt eine hohe Selektivität gegenüber CXCL12 im Vergleich zu anderen Chemokinen, die ebenfalls an Asthma beteiligt sind.
|
-
Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):280
-
Nat Commun, 2024, 15(1):10413
-
Nat Commun, 2023, 14(1):5534
|
|
| S4785 |
Nicotinamide N-oxide
|
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-Oxynicotinamid) ist als ein In-vivo-Metabolit von Nicotinamid bekannt, das eine Vorstufe von Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NAD+) bei Tieren ist. Diese Verbindung ist ein neuartiger, potenter und selektiver Antagonist des CXCR2-Rezeptors.
|
-
Front Immunol, 2025, 16:1552993
-
Inflammation, 2024,
-
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
|
|
| S8682 |
AMG 487
|
AMG 487 ist ein oral aktiver und selektiver CXC-Chemokinrezeptor-3 (CXCR3)-Antagonist, der die Bindung von IP-10 (CXCL10) und ITAC (CXCL11) an CXCR3 mit einer IC50 von 8,0 nM bzw. 8,2 nM hemmt.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
-
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
-
Sci Rep, 2025, 15(1):20778
|
|