CXCR Antagonist/Inhibitoren (CXCR Antagonist/Inhibitors)

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S6645 AZD5069 AZD5069 ist ein neuartiger Antagonist von CXCR2, der die Bindung von CXCL8 an CXCR2 mit einem pIC50-Wert von 8,8 hemmt und die CXCL8-Bindung an CXCR1 mit pIC50-Werten von 6,5 hemmt.
Clinical Cancer Research, June 03, 2024, 2497-2513
International Endodontic Journal, January 27, 2026, Online ahead of print
The Journal of Clinical Investigation, 2025, e183541
S8030 AMD3100 (Plerixafor) Plerixafor (AMD3100, JM 3100, SID791) ist ein Chemokinrezeptor-Antagonist für die CXCR4- und CXCL12-vermittelte Chemotaxis mit einer IC50 von 44 nM bzw. 5,7 nM in zellfreien Assays. Plerixafor hemmt die Replikation des humanen Immundefizienzvirus (HIV).
Frontiers in Cell and Developmental Biology, September 13 2021, 662868
Cell Communication and Signaling, May 18 2018, 21
PLoS One, August 09 2017, e0182697
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S7651 SB 225002 SB225002 ist ein potenter und selektiver CXCR2-Antagonist mit einer IC50 von 22 nM zur Hemmung der Interleukin-IL-8-Bindung an CXCR2 und einer >150-fachen Selektivität gegenüber den anderen getesteten 7-TMRs.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(8):e2411711
Theranostics, 2025, 15(7):2852-2869
Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194
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S3013 Plerixafor (AMD3100) 8HCl Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochlorid, AMD3100 Octahydrochlorid, SID791 Octahydrochlorid) 8HCl ist das Hydrochlorid von Plerixafor, einem Chemokinrezeptor-Antagonisten für CXCR4 und CXCL12-vermittelte Chemotaxis mit IC50 von 44 nM bzw. 5,7 nM in zellfreien Assays. Plerixafor kann als Anti-HIV-Mittel eingesetzt werden.
International Journal of Molecular Medicine, November 22, 2017, 969-976
PLOS Pathogens, March 10, 2026, e1014040
Angiogenesis, 2025, 28(3):26
Verified customer review of Plerixafor (AMD3100) 8HCl
S8640 Reparixin (Repertaxin) Reparixin (Repertaxin, DF 1681Y) ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von CXCR1 mit einer IC50 von 1 nM. Reparixin (Repertaxin) hemmt die PMN-Migration, die durch CXCL8 (IC50 = 1 nM) induziert wird, und die Nagetier-PMN-Chemotaxis, die durch CXCL1 und CXCL2 induziert wird. Repertaxin hemmt die Reaktion menschlicher PMN auf CXCL1, das mit CXCR2 (IC50 = 400 nM) interagiert.
Acta Pharmaceutica Sinica B, September 2021, 2835-2849
bioRxiv, September 18, 2024, nan
PLoS Pathogens, January 2, 2024, e1011902
S2912 WZ811 WZ811 ist ein hochwirksamer kompetitiver CXCR4-Antagonist mit einer EC50 von 0,3 nM.
Front Immunol, 2024, 15:1389411
Neural Regen Res, 2024, 10.4103/NRR.NRR-D-24-00081
Cells, 2024, 13(5)408
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S8506 Navarixin (SCH-527123) Navarixin (SCH-527123, MK-7123, PS-291822) ist ein potenter, oral bioverfügbarer CXCR2/CXCR1-Antagonist mit IC50-Werten von 2,6 nM bzw. 36 nM.
Cell Discovery, October 17, 2023, 104
International Journal of Molecular Sciences, August 17, 2022, 9275
J Immunother Cancer, 2025, 13(12)e012606
S8813 LIT-927 LIT-927 ist ein neuartiger Neutra-Ligand von CXCL12 mit einem Ki-Wert von 267 nM zur Hemmung der Bindung von Texas-Rot-markiertem CXCL12 (CXCL12-TR). Es zeigt eine hohe Selektivität gegenüber CXCL12 im Vergleich zu anderen Chemokinen, die ebenfalls an Asthma beteiligt sind.
Journal of Gastroenterology, November 03, 2022, 25-43
Autoimmunity, February 25, 2024, 2319207
bioRxiv, August 18, 2025, 2025.08.13.670216
S4785 Nicotinamide N-oxide Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide, 1-Oxynicotinamid) ist als ein In-vivo-Metabolit von Nicotinamid bekannt, das eine Vorstufe von Nicotinamid-Adenin-Dinukleotid (NAD+) bei Tieren ist. Diese Verbindung ist ein neuartiger, potenter und selektiver Antagonist des CXCR2-Rezeptors.
Front Immunol, 2025, 16:1552993
Inflammation, 2024,
Cell Rep, 2023, 42(6):112566
S8682 AMG 487 AMG 487 ist ein oral aktiver und selektiver CXC-Chemokinrezeptor-3 (CXCR3)-Antagonist, der die Bindung von IP-10 (CXCL10) und ITAC (CXCL11) an CXCR3 mit einer IC50 von 8,0 nM bzw. 8,2 nM hemmt.
Nat Commun, 2025, 16(1):3905
Sci Rep, 2025, 15(1):34262
Sci Rep, 2025, 15(1):20778