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Peramivir Trihydrate Neuraminidase Inhibitor

Name: Peramivir Trihydrate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2716
Rating: 5 (3 reviews)

Kat.-Nr.S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) ist ein Trihydrat des Antiinfektionsmittels Peramivir, das ein Übergangszustandsanalogon und ein potenter, spezifischer Influenza Virus Neuraminidase Inhibitor mit einem IC50-Median von 0,09 nM ist.

Peramivir Trihydrate Neuraminidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 382.45

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Qualitätskontrolle

Charge: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

100

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere Neuraminidase Inhibitoren	Laninamivir Octanoate Laninamivir

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	382.45	Formel	C₁₅H₂₈N₄O₄.3H₂O	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1041434-82-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	BCX-1812, RWJ-270201, S-021812			Smiles	CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Clear solution	5%TFA 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.15mg/ml (0.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified TFA stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

In vivo

Peramivir schützt Mäuse vor schweren Krankheitsverläufen nach einer Infektion mit hochpathogener aviärer Influenza, und die Mehrdosisbehandlung war bei Frettchen wirksam. Peramivir in Kombination mit Oseltamivir wirkt besser als suboptimale Dosen jeder einzelnen Verbindung zur Behandlung von Influenza-Infektionen bei Mäusen. Peramivir (30 mg/kg) ist wirksam bei der Förderung des Überlebens von Mäusen, die mit systemisch replizierendem H5N1-Virus infiziert sind. Peramivir bietet bei Mäusen einen 30%igen Schutz gegen H1N1-Virus bei 0,5 mg/kg/Tag, ist jedoch bei geringeren Dosen als Monotherapie unwirksam. Peramivir in Kombination mit Favipiravir erhöht die Überlebendenanzahl um 10-50 %, wenn die Dosen von Peramivir von 0,025 mg/kg/Tag, 0,05 mg/kg/Tag und 0,1 mg/kg/Tag mit 20 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden und wenn alle Dosen von Peramivir mit 40 mg/kg/Tag Favipiravir kombiniert werden. Peramivir in Kombination mit Favipiravir führt zu einer Erhöhung der Lebensdauer, einem verbesserten Körpergewicht und signifikanten Reduktionen des Lungenblutungsscores und des Lungengewichts bei H1N1-infizierten Mäusen. Peramivir (1 mg/kg/Tag) in Kombination mit Rimantadin (5 mg/kg/Tag und 10 mg/kg/Tag) führt zu Gewichtsverlusten von 1,69 bzw. 0,69, während die Kombination von 3,0 mg/kg/Tag Peramivir mit 10 und 30 mg/kg/Tag Rimantadin im sub-lethalen Influenza A (H3N2)-Virus-Mausmodell keinen Gewichtsverlust zeigt.

Literatur

[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18234269/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20633577/
[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18573280/

[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT02635724	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	December 2015	Phase 3
NCT02369159	Completed	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals	March 11 2015	Phase 3
NCT01224795	Terminated	Influenza	BioCryst Pharmaceuticals\|Department of Health and Human Services	October 2010	Phase 3
NCT01146353	Withdrawn	Influenza\|Renal Failure	Midwestern University\|Northwestern University\|BioCryst Pharmaceuticals	February 2010	--
NCT01063933	Withdrawn	Influenza	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1\|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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