Home Microbiology Neuraminidase Inhibitor Peramivir Trihydrate

nur für Forschungszwecke

Peramivir Trihydrate Neuraminidase Inhibitor

Kat.-Nr.: S2716

Peramivir Trihydrate (BCX-1812, RWJ-270201, S-021812) ist ein Trihydrat des Antiinfektionsmittels Peramivir, das ein Übergangszustandsanalogon und ein potenter, spezifischer Influenza Virus Neuraminidase Inhibitor mit einem IC50-Median von 0,09 nM ist.
Peramivir Trihydrate Neuraminidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 382.45

Springe zu

Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: S271601 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]0.2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 100.00%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datenblatt
100.00

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 382.45 Formel

C15H28N4O4.3H2O

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 1041434-82-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme BCX-1812, RWJ-270201, S-021812 Smiles CCC(CC)C(C1C(CC(C1O)C(=O)O)N=C(N)N)NC(=O)C.O.O.O

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : 0.2 mg/mL (0.52 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

In vivo
Peramivir protects mice against severe disease outcomes following infection with highly pathogenic avian influenza and multi-dose treatment was efficacious in ferrets. Peramivir combined with Oseltamivir perform better than suboptimal doses of each compound alone to treat influenza infections in mice. Peramivir (30 mg/kg) is effective in promoting the survival of mice infected with systemically replicating H5N1 virus. Peramivir is 30% protective against H1N1 virus in mice at 0.5 mg/kg/d, but ineffective at lower doses when used as monotherapy. Peramivir combined with favipiravir increases the numbers of survivors by 10-50% when the 0.025 mg/kg/d, 0.05 mg/kg/d, and 0.1 mg/kg/d doses of Peramivir are combined with 20 mg/kg/d Favipiravir and when all doses of Peramivir are combined with 40 mg/kg/d Favipiravir. Peramivir combined with favipiravir results in an increase in lifespan, improved body weight and significant reductions in lung hemorrhage score and lung weight in H1N1 infected mice. Peramivir (1 mg/kg/d) combined with Rimantadine (5 mg/kg/d and 10 mg/kg/d) produces weight losses of 1.69 and 0.69, respectively, whereas the combination of 3.0 mg/kg/d Peramivir with 10 and 30 mg/kg/d Rimantadine does not show any weight loss in sub-lethal influenza A (H3N2) virus mouse model.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22429564/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20943201/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT02635724 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 December 2015 Phase 3
NCT02369159 Completed
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals
 March 11 2015 Phase 3
NCT01224795 Terminated
Influenza
BioCryst Pharmaceuticals|Department of Health and Human Services
 October 2010 Phase 3
NCT01146353 Withdrawn
Influenza|Renal Failure
Midwestern University|Northwestern University|BioCryst Pharmaceuticals
 February 2010 --
NCT01063933 Withdrawn
Influenza
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)
 Phase 1|Phase 2