Retroviral integration is promoted by the viral integrase (IN) enzyme, which enters the cell as a component of the virion particle. Integrase enables retrovirus genetic material to be integrated into the host chromosome. It is essential to retrovirus replication. Integrase catalyzes two spatially and temporally distinct reactions within the context of the preintegration complex (PIC), a large structure derived from the virus core. The integrase inhibitors provide a novel target for antiretroviral therapy.
Integrase Inhibitoren (Integrase Inhibitors)
Weitere Microbiology Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7766 | GSK1265744 (Cabotegravir) | Cabotegravir (GSK744, GSK1265744, S/GSK1265744) ist ein langwirksamer HIV Integrase-Inhibitor gegen ein breites Spektrum von HIV-Subtypen und hemmt die von HIV-1 Integrase katalysierte Strangtransferreaktion mit einer IC50 von 3,0 nM. Phase 2. |
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| S2667 | GSK1349572 (Dolutegravir) | Dolutegravir ist ein zwei-Metall-bindender HIV-integrase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM in einem zellfreien Assay, mit bescheidener Aktivität gegen raltegravirresistente Signaturmutanten Y143R, Q148K, N155H und G140S/Q148H. |
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| S2005 | Raltegravir | Raltegravir ist ein potenter Integrase (IN)-Inhibitor für WT und S217Q PFV IN mit einer IC50 von 90 nM bzw. 40 nM in zellfreien Assays. Es zeigt eine mehr als 1000-fache Selektivität für HIV-1 IN gegenüber mehreren verwandten Mg2+-abhängigen Enzymen wie HCV-Polymerase, HIV-Reverse-Transkriptase, HIV RNaseH und menschlichen α-, β-, γ-Polymerasen. |
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| S2001 | Elvitegravir | Elvitegravir ist ein HIV-Integrase-Inhibitor für HIV-1 IIIB, HIV-2 EHO und HIV-2 ROD mit einer IC50 von 0,7 nM, 2,8 nM bzw. 1,4 nM in zellfreien Assays. |
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| S5245 | Raltegravir potassium | Raltegravir Potassium (MK-0518 Kalium) ist das oral bioverfügbare Kaliumsalz von Raltegravir, dem ersten zugelassenen human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Integrase Inhibitor. |
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| S4642 | Dolutegravir Sodium | Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A) ist ein HIV Integrase-Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 nM. |
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| S2765 | MK-2048 | MK-2048 ist ein potenter Inhibitor von Integrase (IN) und INR263K mit einer IC50 von 2,6 nM bzw. 1,5 nM. |
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| S5911 | Bictegravir | Bictegravir (GS-9883) ist ein neuartiger, potenter, einmal täglich einzunehmender, ungeboosteter Inhibitor der HIV-1 Integrase. |
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| S1366 | BMS-707035 | BMS-707035 ist ein spezifischer HIV-I Integrase (IN) Inhibitor mit einer IC50 von 15 nM. Phase 2. |
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| E0161 | Bictegravir Sodium |
Bictegravir (GS-9883) Sodium ist ein neuartiger und potenter Inhibitor der HIV-1 integrase, der speziell die IN-Strangtransferaktivität mit einer IC50 von 7,5 nM hemmt. |
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