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PKR-IN-C16 PKR Inhibitor

Name: PKR-IN-C16
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9668
Rating: 5 (7 reviews)

Kat.-Nr.S9668

PKR-IN-C16 (Imoxin, C16, Imidazolo-oxindol PKR Inhibitor C16) ist ein spezifischer Inhibitor der RNA-abhängigen Proteinkinase (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2). Diese Verbindung verhindert Apoptose und IL-1β-Produktion in einem akuten excitotoxischen Rattenmodell mit einer neuroinflammatorischen Komponente.

PKR-IN-C16 PKR Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 268.29

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.79%

99.79

Verwandte Ziele	HSP JNK Antioxidant ROS eIF PERK IRE1 ASK PDI ATF-6
Weitere PKR Inhibitoren	PKR-IN-2

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	268.29	Formel	C₁₃H₈N₄OS	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	608512-97-6	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	imoxin, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16			Smiles	C1=CC2=C(C3=C1NC(=O)C3=CC4=CN=CN4)SC=N2

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 14 mg/mL (52.18 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 13 mg/mL (48.45 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.350mg/ml (1.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	PKR IL-1β
In vitro	PKR-IN-C16 unterdrückt die Proliferation von HCC-Zellen in vitro dosisabhängig. Die Transkriptionsspiegel von vaskulärem endothelialem Wachstumsfaktor-A und -B, Plättchen-abgeleitetem Wachstumsfaktor-A und -B, Fibroblasten-Wachstumsfaktor-2, epidermalem Wachstumsfaktor und Hepatozyten-Wachstumsfaktor, welche Angiogenese-bezogene Wachstumsfaktoren sind, werden durch diese Verbindung in vitro signifikant gesenkt. Diese Chemikalie blockiert das Tumorwachstum und die Angiogenese durch eine Abnahme der mRNA-Spiegel mehrerer Wachstumsfaktoren.
In vivo	Entzündungen werden durch unilaterale striatale Injektion von Chinolinsäure (QA) bei 10 Wochen alten normotensiven Ratten induziert. Die höchste Dosis dieser Verbindung (600 μg/kg; C16-2) in QA-Ratten reduziert die Expression der aktiven katalytischen Domäne der PKR im Vergleich zu der bei Fahrzeug-injizierten QA-Ratten. Eine robuste Erhöhung der IL-1b-Spiegel auf der kontralateralen Seite von QA-Ratten wird durch diese Verbindung (97%ige Hemmung) verhindert. Makroskopische und mikroskopische Beobachtung des Hirngewebes zeigte, dass die Gewebeintegrität durch diese chemische Behandlung besser erhalten bleibt als durch ihr Vehikel bei QA-Ratten. Ferner verringert diese chemische Behandlung den neuronalen Verlust um 47% und die Anzahl der positiven gespaltenen Caspase-3-Neuronen, die durch QA-Injektion induziert werden, um 37%. Zusammenfassend verhindert diese Verbindung nicht nur den PKR-induzierten neuronalen Verlust, sondern auch die Entzündungsreaktion in diesem akuten excitotoxischen In-vivo-Modell, was ihre vielversprechenden neuroprotektiven Eigenschaften zur Rettung akuter Hirnläsionen hervorhebt.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT04716452	Not yet recruiting	Acute Myeloid Leukemia in Relapse\|Acute Myeloid Leukemia Refractory	Keystone Nano Inc\|University of Virginia\|Milton S. Hershey Medical Center	June 1 2024	Phase 1
NCT06180837	Recruiting	Lifestyle Factors\|Overweight and Obesity\|Insulin Sensitivity\|Eating Habit\|Sleep Hygiene\|Type 2 Diabetes\|Sleep\|Sleep Deprivation\|Insufficient Sleep Syndrome	University of Utah	February 12 2024	Not Applicable
NCT05554627	Withdrawn	Depressive Disorder Major	VA Office of Research and Development	October 27 2023	Phase 4
NCT05280015	Recruiting	Depression\|Depressive Disorder\|Depressive Disorder Major	Centre Hospitalier Universitaire de Besancon\|Fondation FondaMental\|GYNOV	June 8 2022	Phase 2
NCT05791370	Completed	Diet\|Healthy	Malaysia Palm Oil Board\|Universiti Putra Malaysia	January 1 2019	Not Applicable

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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