nur für Forschungszwecke
Kat.-Nr.S4053
| Verwandte Ziele | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Weitere Serotonin Transporter Inhibitoren | Dapoxetine |
| Molekulargewicht | 342.69 | Formel | C17H17Cl2N.HCl |
Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) | |
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| CAS-Nr. | 79559-97-0 | -- | Lagerung von Stammlösungen |
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| Synonyme | CP-51974-1 HCl | Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 69 mg/mL
(201.34 mM)
Ethanol : 15 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)
Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)
Berechnungsergebnisse:
Arbeitskonzentration: mg/ml;
Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.
Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.
Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.
| Targets/IC50/Ki |
5-HT
13 nM(Ki)
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|---|---|
| In vitro |
Sertraline HCl zeigt eine bessere Selektivität für die Hemmung der 5-HT-Aufnahme im Vergleich zur NE-Aufnahme als Fluvoxamin, Zimelidin, Norzimelidin, Fluoxetin oder Chlorimipramin. Jedoch ist diese Verbindung weniger selektiv für die Blockierung der 5-HT-Aufnahme im Vergleich zur DA-Aufnahme als diese Wirkstoffe.
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| In vivo |
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) hemmt die Serotoninaufnahme in striatale Synaptosomen von Ratten um mehr als 50%. Diese Verbindung ist 6-mal potenter als Chlorimipramin und 60-mal potenter als Amitriptylin bei der Umkehrung der durch PCA ausgelösten 5-HT-Depletion. Akute und wiederholte Dosen von Sertraline HCl verringerten den Serotonin-Gehalt des Vollbluts. Diese Chemikalie reduziert die Immobilität von Mäusen im Porsolt-Schwimmtest für Antidepressiva stark. Nach wiederholter Verabreichung bei Ratten vermindert sie die zyklische AMP-Antwort der limbischen Vorderhirn-Adenylatcyclase auf Norepinephrin sowie die Bindung von [3H]Dihydroalprenolol an kortikale Membranen.
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Literatur |
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(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)
| NCT-Nummer | Rekrutierung | Erkrankungen | Sponsor/Kooperationspartner | Startdatum | Phasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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