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Sertraline HCl Serotonin Transporter Inhibitor

Kat.-Nr.S4053

Sertraline HCl (CP-51974-1) ist ein 5-HT-Antagonist mit einem Ki von 13 nM.
Sertraline HCl Serotonin Transporter Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 342.69

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 342.69 Formel

C17H17Cl2N.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 79559-97-0 -- Lagerung von Stammlösungen

Synonyme CP-51974-1 HCl Smiles CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 69 mg/mL (201.34 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
5-HT
13 nM(Ki)
In vitro
Sertraline HCl zeigt eine bessere Selektivität für die Hemmung der 5-HT-Aufnahme im Vergleich zur NE-Aufnahme als Fluvoxamin, Zimelidin, Norzimelidin, Fluoxetin oder Chlorimipramin. Jedoch ist diese Verbindung weniger selektiv für die Blockierung der 5-HT-Aufnahme im Vergleich zur DA-Aufnahme als diese Wirkstoffe.
In vivo
Sertraline HCl (32 μmol/kg i.p.) hemmt die Serotoninaufnahme in striatale Synaptosomen von Ratten um mehr als 50%. Diese Verbindung ist 6-mal potenter als Chlorimipramin und 60-mal potenter als Amitriptylin bei der Umkehrung der durch PCA ausgelösten 5-HT-Depletion. Akute und wiederholte Dosen von Sertraline HCl verringerten den Serotonin-Gehalt des Vollbluts. Diese Chemikalie reduziert die Immobilität von Mäusen im Porsolt-Schwimmtest für Antidepressiva stark. Nach wiederholter Verabreichung bei Ratten vermindert sie die zyklische AMP-Antwort der limbischen Vorderhirn-Adenylatcyclase auf Norepinephrin sowie die Bindung von [3H]Dihydroalprenolol an kortikale Membranen.
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT05730062 Not yet recruiting
Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders
Leiden University Medical Center
March 15 2023 Phase 1
NCT05189977 Terminated
Post-traumatic Stress Disorder (PTSD)
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd
September 7 2022 Phase 1
NCT05210153 Recruiting
Depressive Disorder Major
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia
July 16 2020 --
NCT04147000 Terminated
Overweight|Depression|Anxiety Disorders
Linkoeping University|Örebro University Sweden
January 1 2020 --
NCT03711708 Completed
Healthy
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer
November 6 2018 Phase 4

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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