Name: Thiamet G
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7213
Rating: 5 (22 reviews)

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.99%

99.99

Verwandte Ziele	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Weitere OGA Inhibitoren	MK-8719

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	248.3	Formel	C₉H₁₆N₂O₄S	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	1009816-48-1	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 12 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 25 mg/mL

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (120.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	O-GlcNAcase (cell-free assay) 21 nM(Ki)
In vitro	In NGF-differenzierten PC-12-Zellen erhöht die Hemmung von O-GlcNAcase durch Thiamet G die zellulären O-GlcNAc-Spiegel mit einer EC50 von ungefähr 30 nM. Diese Verbindung (100 mM) reduziert die Tau-Phosphorylierung um ungefähr das 2,1-fache, 2,7-fache, 1,2-fache und 1,3-fache für Ser396, Thr231, Ser422 bzw. Ser262. Sie (12,5 nM und 25 nM) verstärkt die p38-Phosphorylierung signifikant durch Erhöhung der O-GlcNAcylierung in mesangialen Zellen. In O-GlcNAc-Transferase- oder O-GlcNAcase-Gain-of-Function-Zellen stellt diese Verbindung die Spindelbildung wieder her und rettet teilweise die Histonphosphorylierung.
In vivo	Bei Ratten überwindet Thiamet G (50 mg/kg), i.v. verabreicht, die Blut-Hirn-Schranke und führt dann zu einer dosis- und zeitabhängigen Erhöhung der O-GlcNAc-Spiegel im Gehirn und einer Reduktion der Tau-Phosphorylierung im Rattenhirn. Diese Verbindung ist auch oral bioverfügbar. Die durch diese Chemikalie induzierte O-GlcNAc-Akkumulation stimuliert die chondrogene Differenzierung bei C57/bl-Mäusen durch Erhöhung der Genexpression von Differenzierungsmarkern sowie der Aktivität von MMP-2 und -9.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Anwendungen

Methoden	Biomarker	Bilder	PMID
Immunofluorescence	Iba-1 / CD16/32 CD206		27864466

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiamet G OGA Inhibitor

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 248.3

Qualitätskontrolle

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Löslichkeit

Molaritätsrechner

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Wirkmechanismus

Anwendungen

Technischer Support