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Valaciclovir HCl CMV Inhibitor

Name: Valaciclovir HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1876
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S1876

Valaciclovir HCl, ein Aciclovir-Prodrug, hemmt die Aktivität der viralen DNA-Polymerase und wird zur Behandlung von Infektionen eingesetzt, die durch Herpes-simplex-Viren (HSV) und Varizella-Zoster-Viren verursacht werden, sowie zur Prophylaxe gegen Cytomegalovirus (CMV).

Valaciclovir HCl CMV Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 360.8

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.83%

99.83

Verwandte Ziele	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV
Weitere CMV Inhibitoren	Bisindolylmaleimide IV Brivudine (BVDU)

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	360.8	Formel	C₁₃H₂₀N₆O₄.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	124832-27-5	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 72 mg/mL

DMSO : 14 mg/mL (38.8 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	3.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	0.51mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	DNA polymerase
In vitro	Valaciclovir hemmt die Aufnahme von Substraten von Dipeptidtransportern wie Cefalexin. Der Metabolismus von Valaciclovir zu Aciclovir findet wahrscheinlich im Darmlumen vor der Resorption, im Dünndarm nach der Aufnahme, aber vor dem Eintritt in das Pfortaderblutsystem und in der Leber vor dem Eintritt in den systemischen Kreislauf statt. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), der L-Valinester von Aciclovir, erhöht die Bioverfügbarkeit von Aciclovir um das 3- bis 5-fache gegenüber dem, was mit oralem Aciclovir erreicht werden kann. Valaciclovir erweitert die Wirksamkeit von Aciclovir bei der Behandlung von Herpes Zoster und genitalen HSV-Infektionen, wobei weniger häufige Dosisregime verwendet werden, aber das hochakzeptable Sicherheitsprofil für Aciclovir beibehalten wird. Valaciclovir wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert und umfassend in Aciclovir und L-Valin, die essentielle Aminosäure, umgewandelt.
In vivo	Valaciclovir, der L-Valylester von Acyclovir (ZOVIRAX), zeigt eine gute orale Absorption und eine nahezu vollständige Umwandlung in Acyclovir bei Cynomolgus-Affen, was seine Eignung als oral verabreichtes Prodrug belegt. Valaciclovir zeigt bei männlichen CD-Ratten eine gute orale Absorption, eine schnelle Verteilung und Elimination sowie eine umfassende Biotransformation zu Acyclovir. Valaciclovir wird bei oraler Verabreichung effizienter metabolisiert, was auf einen intestinalen und/oder hepatischen First-Pass-Metabolismus hindeutet. Die schnelle Hydrolyse von Valaciclovir in Rattenleber- und Darminhomogenaten legte zudem die Bedeutung des präsystemischen Metabolismus nahe.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15140857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989601/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149890/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00169416	Completed	Varicella	GlaxoSmithKline	March 2005	Phase 3

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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