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Valaciclovir HCl CMV inhibitor

Kat.-Nr.: S1876

Valaciclovir HCl, an aciclovir prodrug, inhibits activity of virus DNA polymerase, used to treat infections caused by herpes simplex virus (HSV) and varicella zoster virus, and for prophylaxis against cytomegalovirus (CMV).
Valaciclovir HCl CMV inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 360.8

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.44%
99.44

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 360.8 Formel

C13H20N6O4.HCl

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 124832-27-5 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme N/A Smiles CC(C)C(C(=O)OCCOCN1C=NC2=C1N=C(NC2=O)N)N.Cl

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (199.55 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : 72 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DNA polymerase
In vitro
Valaciclovir inhibits the uptake of substrates of dipeptide transporters, such as cefalexin. The metabolism of Valaciclovir to Aciclovir probably occurs within the gut lumen prior to absorption, in the small intestine after uptake but before entry into the portal blood system, and in the liver before entry into systemic circulation. Valaciclovir (Valtrex, Zelitrex), the L-valine ester of aciclovir, increases aciclovir bioavailability by 3- to 5-fold over that achievable with oral aciclovir. Valaciclovir extends the efficacy of aciclovir in the treatment of herpes zoster and genital HSV infections, using less frequent dose regimens but retaining the highly acceptable safety profile established for aciclovir. Valaciclovir is rapidly absorbed and extensively converted to aciclovir and L-valine, the essential amino acid after oral administration.
In vivo
Valaciclovir, the L-valyl ester of acyclovir (ZOVIRAX), demonstrates good oral absorption and nearly complete conversion to acyclovir incynomolgus monkeys, indicating its suitability as an orally administered prodrug. Valaciclovir demonstrates good oral absorption, rapid distribution and elimination, and extensive biotransformation to acyclovir in male CD rats. Valaciclovir is more efficiently metabolized when administered orally, indicating first-pass intestinal and/or hepatic metabolism. Rapid hydrolysis of Valaciclovir in rat liver and intestinal homogenates further suggested the significance of presystemic metabolism.
Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149891/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT00169416 Completed
Varicella
GlaxoSmithKline
March 2005 Phase 3