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Zanamivir Neuraminidase inhibitor

Kat.-Nr.: S3007

Zanamivir (GG167,GR 121167X) is a neuraminidase inhibitor used in the treatment and prophylaxis of influenza caused by influenza A virus and influenza B virus.
Zanamivir Neuraminidase inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.31

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Qualitätskontrolle (Quality Control)

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität (Chemical Information, Storage & Stability)

Molekulargewicht 332.31 Formel

C12H20N4O7

 Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 139110-80-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Löslichkeit (Solubility)

In vitro
Charge:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, a novel neuraminidase inhibitor, is effective at decreasing replication of the virus in vitro. This compound results in reduced sensitivity in influenza A/H1N1 variant His274Asn, as well as His274Gly, His274Ser, and His274Gln. It blocks influenza neuraminidase and prevents the cleavage of sialic acid residues, thus interfering with progeny virus dispersement within the mucosal secretions and reducing viral infectivity. This agent prevents hemadsorption and fusion of persistently infected cells with uninfected cells. It reduces the number (but not the area) of plaques if present only during the adsorption period and reduces plaque area (but not number) if added only after the 90-min adsorption period in plaque assays. The compound also reduces the area of plaques formed by a neuraminidase-deficient variant, confirming that its interference with cell-cell fusion is unrelated to inhibition of neuraminidase activity. It has no effect on hemadsorption but does inhibit HA2b-red blood cell fusion, as judged by both lipid mixing and content mixing.

In vivo

Zanamivir reduces lung titers of the virus and decreases morbidity and mortality in a model of lethal challenge in mice.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Klinische Studieninformationen (Clinical Trial Information)

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
 March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
 November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
 April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
 January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
 July 2011 --