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Zanamivir Neuraminidase Inhibitor

Kat.-Nr.S3007

Zanamivir (GG167, GR 121167X) ist ein Neuraminidase-Inhibitor, der zur Behandlung und Prophylaxe von Influenza durch Influenza A virus und Influenza B virus eingesetzt wird.
Zanamivir Neuraminidase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 332.31

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Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.97%
99.97

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 332.31 Formel

C12H20N4O7

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)
CAS-Nr. 139110-80-8 SDF herunterladen Lagerung von Stammlösungen

Synonyme GG167,GR 121167X Smiles CC(=O)NC1C(C=C(OC1C(C(CO)O)O)C(=O)O)N=C(N)N

Löslichkeit

In vitro
Charge:

Water : 25 mg/mL

DMSO : 2 mg/mL (6.01 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
neuraminidase
In vitro

Zanamivir, ein neuartiger Neuraminidase-Hemmer, ist wirksam bei der Verringerung der Virusreplikation in vitro. Diese Verbindung führt zu einer reduzierten Sensitivität bei Influenza A/H1N1-Varianten His274Asn sowie His274Gly, His274Ser und His274Gln. Es blockiert Influenza Neuraminidase und verhindert die Spaltung von Sialinsäureresten, wodurch die Ausbreitung der Nachkommenviren in den Schleimsekreten gestört und die virale Infektiosität reduziert wird. Dieses Mittel verhindert die Hämadsorption und Fusion von persistent infizierten Zellen mit nicht infizierten Zellen. Es reduziert die Anzahl (aber nicht die Fläche) der Plaques, wenn es nur während der Adsorptionsperiode vorhanden ist, und reduziert die Plaque-Fläche (aber nicht die Anzahl), wenn es erst nach der 90-minütigen Adsorptionsperiode in Plaque-Assays hinzugefügt wird. Die Verbindung reduziert auch die Fläche von Plaques, die von einer Neuraminidase-defizienten Variante gebildet werden, was bestätigt, dass ihre Interferenz mit der Zell-Zell-Fusion unabhängig von der Hemmung der Neuraminidase-Aktivität ist. Es hat keine Wirkung auf die Hämadsorption, hemmt aber die HA2b-Erythrozytenfusion, beurteilt sowohl durch Lipidmischung als auch durch Inhaltsmischung.

In vivo

Zanamivir reduziert die Lungentiter des Virus und verringert Morbidität und Mortalität in einem Modell der tödlichen Infektion bei Mäusen.

Literatur
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11070006/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04597437 Recruiting
Dengue Fever
George Washington University|Naval Medical Research Center|Clinica de la Costa|Global Disease Research
March 15 2024 Early Phase 1
NCT04494412 Recruiting
Influenza Human|Arthralgia
GlaxoSmithKline
November 21 2022 Phase 2
NCT02377401 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
April 28 2015 Phase 1
NCT01527110 Completed
Influenza Human
GlaxoSmithKline
January 1 2012 Phase 3
NCT01353768 Completed
Infections Respiratory Tract
GlaxoSmithKline
July 2011 --

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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