TLR Inhibitoren | TLR Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S0716	E6446	E6446 ist ein Inhibitor der Toll-like Rezeptor (TLR) 7 und 9 Signalübertragung in einer Vielzahl von menschlichen und Maus-Zelltypen und hemmt die DNA-TLR9 Interaktion in vitro.	Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743 Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1 Front Immunol, 2024, 15:1354055
S6719	E6446 Dihydrochloride	E6446 Dihydrochlorid ist ein spezifischer Toll-like Rezeptor 9 Inhibitor.	Int J Biol Sci, 2025, 21(13):5762-5781 Cell Death Dis, 2025, 16(1):60 Diabetes, 2025, 74(3):409-415
S6573	MD2-IN-1	MD2-IN-1 ist ein Inhibitor des Myeloid differentiation protein 2 (MD2) mit einem KD-Wert von 189 M.	Life Sci Alliance, 2023, 6(3)e202201636 Front Immunol, 2022, 13:995791 Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15412
S2979	CU-T12-9	CU-T12-9 ist ein spezifischer Agonist von Toll-like receptor (TLR) 1/2 mit einem EC50 von 52,9 nM im HEK-Blue hTLR2 SEAP-Assay. Diese Verbindung aktiviert sowohl das angeborene als auch das adaptive Immunsystem. Sie signalisiert über NF-κB und bewirkt eine Erhöhung der nachgeschalteten Effektoren TNF-α, IL-10 und iNOS.	Nat Commun, 2025, 16(1):2743 Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023, 114638 Biomed Pharmacother, 2023, 162:114638
S9730	CU-CPT9a	CU-CPT9a ist ein potenter und spezifischer Antagonist des Toll-like-Rezeptors 8 (TLR8) mit einer IC50 von 0,5 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678 J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 ist ein reversibler Kinaseinhibitor, der die IRAK4-Funktion sowohl in den Toll-like Receptor (TLR)- als auch in den Interleukin-1-Rezeptor (IL-1R)-Signalwegen moduliert.	Cancer Lett, 2021, 503:75-90
E0518	Poly(I:C) (Polyinosinic-Polycytidylic Acid)	Polyinosinic acid-polycytidylic acid (Polyinosinic-polycytidylic acid; Poly(I:C)), eine doppelsträngige RNA, die bei Säugetieren die angeborene Immunität auslöst, ist ein Kandidat für Immunpotenziatoren für Pharmazeutika. Polyinosinic acid-polycytidylic acid ist dsRNA, die durch die Langkettenspaltung des Muskel-Poly(I)-Homopolymers in Poly(C)-Homopolymer gebildet wird.	J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
S0078	1V209 (TLR7 agonist T7)	1V209 (TLR7 agonist T7) ist ein Agonist des Toll-like Rezeptors 7 (TLR7) mit Antitumorwirkungen. Er kann als Impfstoffadjuvans verwendet werden und verstärkt antigenspezifische humorale und zelluläre Immunantworten.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(10):4577-4590
S4461	CU-CPT-8m	CU-CPT-8m (CPD1578) ist ein spezifischer Antagonist des Toll-like-Rezeptors 8 (TLR8) mit einer IC50 von 67 nM und einem Kd von 220 nM.	Nat Commun, 2024, 15(1):5678
S0494	SM 324405	SM 324405 (Verbindung 9e) ist ein potenter und selektiver Toll-like receptor 7 (TLR7) Agonist mit einer EC50 von 50 nM.
E4998	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium	Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C) sodium) ist ein synthetisches doppelsträngiges RNA (dsRNA)-Analogon, das den MDA-5-Rezeptor im Zytoplasma und TLR3 in endosomalen Kompartimenten aktiviert. Diese Aktivierung fördert die Produktion von Typ-I-Interferonen und induziert Apoptose in Krebszellen, insbesondere solchen, denen schützende anti-apoptotische Mechanismen wie Bcl-xL fehlen.
S0002	IAXO-102	IAXO-102 ist ein Antagonist von TLR4, der sowohl MD-2 als auch CD14 Co-Rezeptoren angreift. Diese Verbindung hemmt die MAPK- und p65 NF-κB-Phosphorylierung und reguliert die Expression von TLR4-abhängigen proinflammatorischen Proteinen herunter. Sie hemmt die Entwicklung eines experimentellen Bauchaortenaneurysmas (AAA).
E6040^New	Imiquimod maleate	Imiquimod maleate (R 837 maleate) ist ein niedermolekulares Salzderivat der Maleinsäure, isoliert von der Imiquimod-freien Base und ist ein Immunantwort-Modifikator, ein potenter und selektiver Agonist von toll like receptor 7 (TLR7), ein Antagonist des adenosine A₂A receptor mit einem Ki von 2,16 μM, und ein Inhibitor der Adenylylcyclase-Aktivität, der antivirale Proteine wie Cystatin A induziert. Es zeigt eine starke antitumorale und antivirale Wirksamkeit, wodurch es wirksam ist bei Erkrankungen wie COVID-19, HPV-Warzen, Molluscum contagiosum, aktinischer Keratose, Basal- und Plattenepithelkarzinom, Morbus Bowen und vulvären intraepithelialen Neoplasien.
E5778^New	CU-CPT 4a	CU-CPT 4a (TLR3-IN-1) ist ein potenter niedermolekularer Antagonist von TLR3 mit einer IC50 von 3,44 µM, der auch die TLR3/dsRNA-vermittelte Signalgebung hemmt, einschließlich der Expression von TNF-α und IL-1β. Es ist ein wertvolles Werkzeug zur Untersuchung von Protein-RNA-Komplexen.
S9937	CU-CPD107	CU-CPD107 ist ein selektives, dual-aktives Kleinmolekül, das eine differentielle Aktivität gegen TLR8-Agonisten und ssRNA-Liganden zeigte. In Anwesenheit von R848 wirkt diese Verbindung als TLR8-Signalweg-Inhibitor (IC50=13,7 μM). In Anwesenheit von ssRNA zeigt sie synergistische agonistische Aktivitäten, während diese Chemikalie allein die TLR8-Signalgebung nicht beeinflussen kann.
E4864	Pentamidine	Pentamidine (MP-601205) ist ein aromatisches Diamidin-Medikament, ein Antagonist von TLR4. Es hemmt auch den PI3K/AKT-Signalweg und reduziert die Expression von MMP-2 und MMP-9. Es zeigt antiprotozoale, entzündungshemmende und Antitumor-Aktivitäten und wird als Mittel zur Behandlung der afrikanischen Trypanosomiasis, Antimon-resistenter Leishmaniose und Pneumocystis carinii-Pneumonie eingesetzt.
E5812^New	AT791	AT791 ist ein potenter und oral bioverfügbarer Inhibitor von TLR7 und TLR9 mit einer IC50 von 3,33 μM bzw. 0,04 μM in menschlichen embryonalen Nierenzellen und hemmt auch die DNA-TLR9-Interaktion in vitro.
E5893^New	MTT5	MTT5 ist ein Agonist von TLR7, der dendritische Zellen und CD8⁺ T-Zellen aktiviert und Immunantworten in der Mikroumgebung des Tumors verstärkt. In Verbindung mit einem ADC verbessert es die Antitumorwirksamkeit durch kombinierte Immunstimulation und Zytotoxizität.
E7077	DSRM-3716	DSRM-3716 (5-Iodoisochinolin, Verbindung 6) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von SARM1 mit einer IC50 von 75 nM. Er blockiert robust die axonale Degeneration, indem er den cADPR-Anstieg nach Axotomie oder mitochondrialem Stress verhindert.
E5922^New	Enpatoran	Enpatoran ist ein potenter, selektiver Inhibitor der Toll-like-Rezeptoren 7 und 8 (TLR7/8) mit einer IC50 von 11,1 nM bzw. 24,1 nM in HEK293-Zellen. Es zeigt auch Potenzial für die Behandlung von Autoimmunerkrankungen.
E3625	Cnidii Fructus Extract	Cnidii Fructus Extract wird aus Cnidii Fructus, der trockenen reifen Frucht von Cnidium monnieri (L.) Cuss., gewonnen. Das chinesische Kräutermedizinprodukt Cnidii Fructus hat eine herausragende Wirkung bei chronischen Lendenschmerzen und Impotenz und wird auch häufig gegen Osteoporose eingesetzt.
S9623	Telratolimod	Telratolimod (3M-052, MEDI9197) ist ein Agonist des Toll-like Rezeptors 7 (TLR-7) und des Toll-like Rezeptors 8 (TLR-8) mit Antitumoraktivität.
E2758^New	Robinin	Robinin ist ein Flavonoid, das durch Hemmung der TLR4/NF-κB- und TLR2-PI3k-AKT-Signalwege wirkt. Robinin reduziert die durch oxidiertes LDL induzierte TLR2- und TLR4-Expression auf mRNA-Ebene und verhindert die nukleäre Translokation von NF-κB p65 durch Regulierung der TLR-NF-κB-Signalgebung. Robinin zeigt entzündungshemmende und Antitumor-Wirkungen.
S9931	Enpatoran Hydrochloride	Enpatoran (M5049) hydrochloride ist ein potenter, oral aktiver und dualer TLR7/8 Inhibitor mit IC50-Werten von 11,1 nM bzw. 24,1 nM in HEK293-Zellen.
S0139	MD2-TLR4-IN-1	MD2-TLR4-IN-1 (Verbindung 22m) ist ein potenter Inhibitor des myeloischen Differenzierungsproteins 2/Toll-like Rezeptor 4 (MD2-TLR4). Diese Verbindung hemmt die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierte Expression von tumor necrosis factor alpha (TNF-α) und interleukin-6 (IL-6) in Makrophagen mit IC50-Werten von 0,89 μM bzw. 0,53 μM.
E0639	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride	TLR7/8 agonist 1 dihydrochloride ist ein dual-agonistisch wirkendes Imidazochinolin für die Toll-like-Rezeptoren TLR7/TLR8. TLR7/8 agonist 1 behält die TLR7-agonistische Aktivität mit einer EC50 von 20 nM bei.
S0835^New	TH1020	TH1020 ist ein potenter und selektiver Toll-like-Rezeptor 5 (TLR5)/Flagellin-Komplex-Antagonist mit einem IC50-Wert von 0,85 μM. TH1020 hemmt nachgeschaltete Signalwege, die durch den TLR5/Flagellin-Komplex aktiviert werden. TH1020 ist inaktiv gegen TLR2, TLR3, TLR4, TLR7 und TLR8.
E6039	Imiquimod hydrochloride	Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) ist ein niedermolekularer Immunantwortmodifikator, ein potenter und selektiver Agonist des toll like receptor 7 (TLR7), ein Antagonist des Adenosine A₂A receptor mit einem Ki von 2,16 μM und ein Inhibitor der Adenylylcyclase-Aktivität, der antivirale Proteine wie Cystatin A induziert. Es zeigt eine starke antitumorale und antivirale Wirksamkeit, wodurch es für Erkrankungen wie COVID 19, HPV-Warzen, Molluscum contagiosum, aktinische Keratose, Basal- und Plattenepithelkarzinom, Morbus Bowen und vulväre intraepitheliale Neoplasie wirksam ist.
E7472	Pam3CSK4	Pam3CSK4 (Pam3Cys-Ser-(Lys)4) ist ein synthetisches triacyliertes Lipopeptid, das als Ligand für das Toll-like-Rezeptor 2/1 (TLR2/1)-Heterodimer dient. Es ist ein Agonist des Toll-like-Rezeptors 1/2 (TLR1/2) mit einer EC50 von 0,47 ng/mL in humanem TLR1/2.
E5909^New	CL075	CL075 (3M002) ist ein selektiver Agonist von TLR8 mit immunmodulatorischen Eigenschaften. Es "primt" menschliche Neutrophile durch die Aktivierung von Signalwegen, einschließlich der p47phox-Phosphorylierung und p38MAPK, was zu einer erhöhten Produktion reaktiver Sauerstoffspezies (ROS) führt und zur Immunabwehr beiträgt.
P1246	ODN 1826 sodium	ODN 1826 sodium (CpG 1826 sodium) ist ein synthetisches CpG-Oligodeoxynukleotid und Agonist des TLR9-Signalwegs, das eine G1-Phasen-Arrest und Apoptose in A20-Lymphomzellen induziert, während es die NO- und iNOS-Produktion in Mausmodellen stimuliert, als Teil seiner immunstimulatorischen Aktivität.
E7559	RS 09	RS09 ist ein synthetisches Peptid-Mimetikum von Lipopolysaccharid (LPS), das als Agonist von TLR4 dient. Es aktiviert TLR4, was zur NF-κB-Aktivierung und Freisetzung entzündlicher Zytokine führt und dadurch Immunreaktionen verstärkt. Es zeigt auch Potenzial als Adjuvans, indem es die antigenspezifische Antikörperproduktion in vivo fördert.
S6999	Chloroquine	Chloroquine ist ein Malariamittel und Autophagy/Lysosom-Inhibitor. Chloroquine unterdrückt auch die Expression des Toll-like receptor-9 (TLR9) Proteins. Chloroquine ist hochwirksam gegen SARS-CoV-2 (COVID-19) Infektionen mit einem EC50 von 1,13 μM in Vero E6 Zellen. Chloroquine besitzt Anti-HIV-1-Aktivität.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):26 Cell Discov, 2025, 11(1):15 Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate ist ein 4-Aminoquinolin-Antimalaria- und Antirheumatikum, das auch als ATM-Aktivator wirkt. Chloroquine ist auch ein Inhibitor von toll-like receptors (TLRs).	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside III) ist ein Protopanaxadiol, das vielfältige In-vitro- und In-vivo-Wirkungen besitzt, einschließlich neuroprotektiver, entzündungshemmender und anti-adipöser Wirkungen. Diese Verbindung, ein Hauptbestandteil der Wurzel von Panax ginseng, hemmt die Na+, K+-ATPase-Aktivität mit einer IC50 von 6,3 ± 1,0 μM. Sie hemmt auch die IRAK-1-Aktivierung und die Phosphorylierung von NF-κB p65. Diese Chemikalie reduziert die Expressionen von TLR3, TLR4 und TRAF-6 und reguliert die Spiegel von TNF-α, IFN-β und iNOS herunter.	J Biol Chem, 2024, 300(8):107542 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0
S6934	AMG-9810	AMG-9810 ist ein potenter, kompetitiver und selektiver Vanilloidrezeptor-1 (TRPV1)-Antagonist und hemmt die Capsaicin-Aktivierung mit einer IC50 von 24,5 nM für menschliches TRPV1 bzw. 85,6 nM für Ratten-TRPV1. Diese Verbindung blockiert alle bekannten TRPV1-Aktivierungsmodi, einschließlich Protonen, Hitze und endogener Liganden wie Anandamid, N-Arachidonyldopamin und Oleoyldopamin. Sie reduziert signifikant die mRNA-Expression von TLR2 und TLR4. Diese Chemikalie fördert auch die Mäusehauttumorgenese, die über die EGFR/Akt/mTOR-Signalgebung vermittelt wird.	Int J Mol Sci, 2025, 26(18)8816
S9234	Schaftoside	Schaftoside, eine bioaktive Verbindung, die in der Herba Desmodii Styracifolii vorkommt, zeigt eine hemmende Wirkung auf die Pankreaslipase. Diese Verbindung hemmt die Expression von TLR4 und MyD88. Es verringert auch die Drp1-Expression und -Phosphorylierung und reduziert die mitochondriale Spaltung.
E3193	Saponaria Officinalis Extract	Saponaria Officinalis Extract wird aus Saponaria Officinalis gewonnen, das nachgeschaltete Entzündungsreaktionen reduziert, indem es den TLR4/MD2-Komplex stört und die MyD88-abhängige Entzündungssignalisierung blockiert.
E1134	ABR-238901	ABR-238901 ist ein neuartiger S100A8/A9-Blocker, der die S100A8/A9-Interaktion mit seinen Rezeptoren RAGE (Rezeptor für fortgeschrittene Glykationsendprodukte) und TLR4 (toll-like receptor 4) potent hemmt.
E3594	Radix tetrastigme Extract	Radix Tetrastigme Extract wird aus Tetrastigma hemsleyanum extrahiert und kann den TLR4/COX-2/NF-κB-Signalweg modulieren.
E0694	Okanin	Okanin, ein in dem Blütentee Coreopsis tinctoria enthaltenes Chalkon, reduziert effektiv die LPS-induzierte mikrogliale Aktivierung durch Hemmung der TLR4/NF-κB-Signalwege. Es reduziert auch die LPS-induzierte Stickoxid (NO)-Produktion und iNOS-Expression durch Erhöhung der HO-1-Expression. Es zeigt ein Potenzial als ernährungsphysiologische Präventionsmaßnahme für neurodegenerative Erkrankungen.