TLR Inhibitoren/Agonisten (TLR Inhibitors/Agonists)

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S8133 Resiquimod (R-848) Resiquimod (R-848, S28463) ist ein Immunantwort-Modifikator, der als potenter TLR 7/TLR 8-Agonist wirkt und die Hochregulierung von Zytokinen wie TNF-α, IL-6 und IFN-α induziert. Diese Verbindung reduziert die Hepatitis-C-Virus (HCV)-Infektion. Phase 2.
Nature, 2025, 644(8078):1058-1068
J Virol, 2025, e0128025.
Int J Nanomedicine, 2024, 19:3589-3605
S8428 FSL-1 FSL-1, ein bakteriell abgeleiteter Toll-like Rezeptor 2/6 (TLR2/6) Agonist, erhöht die Resistenz gegenüber experimenteller HSV-2 Infektion.
S4430 HCQ (Hydroxychloroquine) Sulfate Hydroxychloroquine (HCQ) Sulfate ist ein Antimalariamittel, das zur Behandlung von systemischem Lupus erythematodes, rheumatoider Arthritis und anderen Autoimmun-, entzündlichen und dermatologischen Erkrankungen eingesetzt wird. Es fungiert auch als Inhibitor von Autophagy und toll-like receptor (TLR) 7/9.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00581-3
iScience, 2025, 28(4):112054
Int J Mol Sci, 2025, 26(2)588
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S7455 Resatorvid (TAK-242) Resatorvid (TAK-242, CLI-095) ist ein niedermolekularer spezifischer Inhibitor der Toll-like receptor (TLR) 4 signaling, der die LPS-induzierte Produktion von NO, TNF-α und IL-6 in Makrophagen mit einer IC50 von 1,8 nM, 1,9 nM bzw. 1,3 nM blockiert. Diese Verbindung reguliert die Expression der TLR4-nachgeschalteten Signalmoleküle MyD88 und TRIF herunter und hemmt auch die Autophagy.
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00515-z
Carbohydr Polym, 2025, 350:122980
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
S6597 TLR2-IN-C29 TLR2-IN-C29 (C29) ist ein Toll-like Rezeptor 2 (TLR2) Inhibitor, der die TLR2/1- und TLR2/6-Signalübertragung hemmt.
Protein Cell, 2025, pwaf020
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
Int J Biol Macromol, 2025, 284(Pt 2):138092
S7850 Lipopolysaccharides (LPS) Lipopolysaccharides (LPSs, Endotoxin, LPS) ist ein Endotoxin, das aus dem äußeren Blatt der äußeren Membran von Gram-negativen Bakterien stammt. Lipopolysaccharides besteht aus einer O-spezifischen Antigenkette, einem Core-Oligosaccharid und Lipid A. Lipopolysaccharides ist ein pathogenassoziierter molekularer Muster (PAMP), der das Immunsystem aktiviert. Lipopolysaccharides aktiviert TLR-4 auf Immunzellen. Lipopolysaccharides induziert die Sekretion von Zellmigrasom.
J Immunother Cancer, 2025, 13(7)e010898
Cell Rep, 2025, 44(5):115625
Biomedicines, 2025, 13(6)1320
S7161 Motolimod Motolimod ist ein selektiver und potenter Toll-like-Rezeptor 8 (TLR8)-Agonist mit einer EC50 von 100 nM und einer > 50-fachen Selektivität gegenüber TLR7. Phase 2.
J Leukoc Biol, 2025, 117(5)qiaf036
J Pharmacol Exp Ther, 2024, 388(3):751-764
Cell Rep, 2021, 35(7):109143
S8677 CU-CPT22 CU-CPT22 zeigt dosisabhängige hemmende Effekte, die die Pam3CSK4-induzierte TLR1/2-Aktivierung mit einer IC50 von 0,58 ± 0,09 µM blockieren, während keine signifikante Hemmung von TLR2/6 auftritt. Es zeigt minimale nicht-spezifische Hemmung gegen eine Auswahl von 10 repräsentativen Kinasen (PDGFRB, MET, DDR2, SRC, MAPK1, PAK1, AKT1, PKC-γ, CAMK1 und PLK4).
EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00558-7
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00135-1
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):172
S0822 TLR4-IN-C34 TLR4-IN-C34 (TLR4-C34, C34, TLR4-C34-IN) ist ein potenter und selektiver Antagonist des Toll-like Rezeptors 4 (TLR4). Diese Verbindung reduziert systemische Entzündungen in Mausmodellen von Endotoxämie und nekrotisierender Enterokolitis.
Carbohydr Polym, 2026, 373:124618
Protein Cell, 2025, pwaf020
Mol Med Rep, 2025, 32(1)177
S7221 Vesatolimod (GS-9620) Vesatolimod (GS-9620) ist ein potenter und selektiver, oral aktiver niedermolekularer Agonist des Toll-like receptor 7.
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987
Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387