Hydroxylase Inhibitoren | Hydroxylase Inhibitors

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S7483 DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) DMOG (Dimethyloxalylglycin) ist ein Antagonist des α-Ketoglutarat-Kofaktors und Inhibitor der HIF Prolylhydroxylase, was zur Stabilisierung und Akkumulation des HIF-1α-Proteins im Zellkern führt. DMOG verstärkt die Autophagy.Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364
Front Pharmacol, 2025, 16:1502269
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S4130 Meldonium Meldonium (MET-88, Quaterin) ist ein Inhibitor der Biosynthese von L-Carnitin durch Gamma-Butyrobetain (GBB) hydroxylase und ein kompetitiver Inhibitor der renalen Carnitin-Reabsorption.
Drug Resist Updat, 2025, 84:101313
bioRxiv, 2024, 2024.02.06.578742
EMBO J, 2022, 41(15):e110218
S4586 4-Chloro-DL-phenylalanine 4-Chloro-DL-phenylalanine (Fenclonine, PCPA, CP-10188) ist ein selektiver und irreversibler Inhibitor der tryptophan hydroxylase, eines geschwindigkeitsbestimmenden Enzyms bei der Biosynthese von Serotonin (5-HYDROXYTRYPTAMINE). Diese Verbindung wirkt pharmakologisch, um endogene Serotoninspiegel zu senken.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2024, 121(11):e2317658121
Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581
J Anim Sci, 2022, skac065
S8172 Ro 61-8048 Ro 61-8048 ist ein hochaffiner Kynurenin-3-Hydroxylase (KMO)-Inhibitor mit IC50 und Ki von 37 nM bzw. 4,8 nM.
J Neurosci Res, 2020, 98(1):155-167
Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0558-x
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2019, 60(13):4159-4170
S5797 Metyrosine Metyrosine (α-Methyltyrosin), ein blutdrucksenkendes Medikament, ist ein tyrosine hydroxylase-Inhibitor.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S2173 Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) Telotristat Etiprate (LX 1606 Hippurate) ist ein oral bioverfügbarer tryptophan hydroxylase (TPH) Inhibitor mit potenzieller antiserotonerger Aktivität, derzeit in Phase 3.
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2695 Nepicastat (SYN-117) HCl Nepicastat (SYN-117) HCl ist ein potenter und selektiver Inhibitor der bovinen und humanen dopamine-β-hydroxylase mit einer IC50 von 8,5 nM und 9 nM, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren. Phase 2.
S4926 (R)-Nepicastat HCl (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), das R-Enantiomer von Nepicastat HCl, ist ein potenter und selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 25,1 nM und 18,3 nM für bovine und humane Dopamin-β-Hydroxylase, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren.
S6044 H-Tyr(3-I)-OH H-Tyr(3-I)-OH (3-Iod-L-tyrosin) ist für die Katalyse des ersten Schritts des noradrenergen Biosynthesewegs verantwortlich. Diese Verbindung ist ein wirksamer tyrosine hydroxylase-Hemmer.
S3100 2-Thiouracil 2-Thiouracil (Deracil, Thiouracil) ist ein thioliertes Uracilderivat, das als bekanntes Antihyperthyreosemittel gilt.
S3273 Hypericin Hypericin (Hyp, HY) ist eine natürlich vorkommende Substanz, die im gewöhnlichen Johanniskraut (Hypericum-Arten) vorkommt und antidepressive, antineoplastische und antivirale (menschliches Immundefizienz- und Hepatitis-C-Virus) Aktivitäten aufweist. Diese Verbindung hat hemmende Wirkungen auf MAO (Monoaminoxidase), PKC (Proteinkinase C), Dopamin-beta-Hydroxylase, Reverse Transkriptase, Telomerase und CYP (Cytochrom P450).
Eur J Pharmacol, 2021, 900:174071
E2231 Xanthoangelol Xanthoangelol, ein in den Wurzeln von Angelica keiskei gefundenes Chalkon, ist ein nichtselektiver monoamine oxidase (MAO) Inhibitor und ein potenter dopamine β-hydroxylase (DBH) Inhibitor. Es hat entzündungshemmende, antibiotische und pro-apoptotische Aktivitäten.
Int J Biol Macromol, 2024, S0141-8130(24)09341-3