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(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase Inhibitor

Name: (R)-Nepicastat HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4926
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S4926

(R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), das R-Enantiomer von Nepicastat HCl, ist ein potenter und selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 25,1 nM und 18,3 nM für bovine und humane Dopamin-β-Hydroxylase, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren.

(R)-Nepicastat HCl Hydroxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.81

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Qualitätskontrolle

Charge: S492601 DMSO]66 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Reinheit: 99.26%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
NMR
HPLC
SDS
Datenblatt

99.26

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Hydroxylase Inhibitoren	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine Nepicastat (SYN-117) HCl 2-Thiouracil H-Tyr(3-I)-OH

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	331.81	Formel	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	195881-94-8	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	RS-25560-198 HCl			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Von Selleck Labs validiert. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, kontaktieren Sie unser Verkaufsteam für kundenspezifische Tests.	30.000mg/ml (90.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Human dopamine-beta-hydroxylase 18.3 nM Bovine dopamine-beta-hydroxylase 25.1 nM
In vitro	(R)-Nepicastat erzeugt in vitro eine konzentrationsabhängige Hemmung der Aktivität der bovinen und humanen Dopamin-β-Hydroxylase.
In vivo	(R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduziert den Noradrenalin-Gehalt, den Dopamin-Gehalt und das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis in der Mesenterialarterie und dem linken Ventrikel von spontan hypertensiven Ratten (SHR).
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):