nur für Forschungszwecke

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase Inhibitor

Kat.-Nr.S2695

Nepicastat (SYN-117) HCl ist ein potenter und selektiver Inhibitor der bovinen und humanen dopamine-β-hydroxylase mit einer IC50 von 8,5 nM und 9 nM, mit vernachlässigbarer Affinität für zwölf andere Enzyme und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren. Phase 2.

Nepicastat (SYN-117) HCl Hydroxylase Inhibitor Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 331.81

Springe zu

Qualitätskontrolle

Charge: Reinheit: 99.73%

99.73

Verwandte Ziele	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Weitere Hydroxylase Inhibitoren	Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine 2-Thiouracil (R)-Nepicastat HCl H-Tyr(3-I)-OH

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	331.81	Formel	C₁₄H₁₅F₂N₃S.HCl	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 Jahre-20°CPulver
CAS-Nr.	170151-24-3	SDF herunterladen		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	N/A			Smiles	C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL (198.9 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	Bovine dopamine-beta-hydroxylase 8.5 nM Human dopamine-beta-hydroxylase 9 nM
In vitro	In vitro zeigt Nepicastat hydrochloride selektive und konzentrationsabhängige Hemmwirkungen auf die Dopamin-beta-Hydroxylase-Aktivität von Rindern und Menschen mit IC50-Werten von 8,5 nM bzw. 9,0 nM. Nepicastat hydrochloride hat eine vernachlässigbare Affinität zu zwölf anderen Enzymen und dreizehn Neurotransmitterrezeptoren.
In vivo	In Arterien, linkem Ventrikel und zerebralem Kortex von spontan hypertensiven Ratten (SHRs) reduziert Nepicastat hydrochloride den Noradrenalingehalt und erhöht den Dopamingehalt sowie das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis dosisabhängig. Darüber hinaus bewirkt Nepicastat hydrochloride ähnliche Effekte auf Noradrenalin, Dopamin und das Dopamin/Noradrenalin-Verhältnis in Geweben und Plasma von Beagle-Hunden. Bei inactin-anästhesierten SHRs führt Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.) zu antihypertensiven Effekten und verursacht eine signifikante Abnahme des renalen Gefäßwiderstands (38 %) sowie eine Zunahme des renalen Blutflusses (22 %). Bei Hunden mit chronischer Herzinsuffizienz verhindert niedrig dosiertes Nepicastat hydrochloride (0,5 mg/kg) eine linksventrikuläre (LV) Dysfunktion und Remodeling, und die Kombinationstherapie von Nepicastat hydrochloride und Enalapril führt zu zusätzlichen Verbesserungen aller morphologischen Merkmale. Im Rattenhirn führt Nepicastat hydrochloride in einer Dosis von 50 mg/kg (i.p.) zur Reduktion von Noradrenalin (NE) und blockiert die Kokain-induzierte Wiederaufnahme des Kokain-Suchens.
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9641484/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11034950/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20736996/

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

Häufig gestellte Fragen

Frage 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo injection of it?

Antwort:
It can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.

product.CellLines}	product.AssayType}	product.Concentration}	product.IncubationTime}	product.Formulation}	product.ActivityDescription}	PMID

Verdünnungsrechner

Berechnen Sie die erforderliche Verdünnung zur Herstellung einer Stammlösung. Der Selleck-Verdünnungsrechner basiert auf der folgenden Gleichung:

Konzentration _(Start) x Volumen _(Start) = Konzentration _(Ende) x Volumen _(Ende)

Diese Gleichung wird üblicherweise abgekürzt als: C1V1 = C2V2 ( Eingabe Ausgabe )

*Verwenden Sie bei der Herstellung von Stammlösungen immer das chargenspezifische Molekulargewicht des Produkts, das auf dem Etikett des Vials und im MSDS / COA (online verfügbar) angegeben ist.

Die Gleichung des Seriellen Verdünnungsrechners

Serielle Verdünnungen

Konzentration (Start):

Verdünnungsfaktoren:

Berechnetes Ergebnis

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):