ALK Inhibitoren | ALK Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S8583	Repotrectinib (TPX-0005)	Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM).	Mol Cancer Ther, 2025, 10.1158/1535-7163.MCT-25-0025 Commun Biol, 2024, 7(1):412 Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615
S7106	AZD3463	AZD3463 ist ein neuartiger oral bioverfügbarer ALK-Inhibitor mit einem K_i von 0,75 nM, der auch IGF1R mit äquivalenter Potenz hemmt. Diese Verbindung unterdrückt die Zellviabilität durch Induktion von Zell-Apoptose und Autophagie.	Sci Rep, 2024, 14(1):8200 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.19.572304 Burns Trauma, 2020, 8:tkaa025
S2934	Ensartinib dihydrochloride	Ensartinib dihydrochloride ist ein potenter ALK-Inhibitor der neuen Generation mit hoher Aktivität gegen eine breite Palette bekannter Crizotinib-resistenter ALK-Mutationen und ZNS-Metastasen. Er hemmt sowohl Wildtyp-ALK als auch ALK-Varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 und G1202R-Mutanten) mit in vitro IC50-Werten von <4 nM.	Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02682-8 Cancer Discov, 2024, OF1-OF20. Biol Reprod, 2024, ioae090
S7000	AP26113-analog (ALK-IN-1)	AP26113-analog (ALK-IN-1) ist ein wirksamer und selektiver ALK-Inhibitor sowie ein Inhibitor von EGFR und ein Analogon von AP26113.	Clin Cancer Res, 2015, 21(1):166-74 Clin Cancer Res, 2014, 20(22):5686-96 Jpn J Clin Oncol, 2014, 44(10):963-8
S8054	ASP3026	ASP3026 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor für ALK mit einer IC50 von 3,5 nM. Phase 1.	iScience, 2024, 27(9):110846 Cell Rep, 2021, 36(7):109515 Invest New Drugs, 2019, 10.1007/s10637-019-00802-7
E1961	NVL-655 (Neladalkib)	NVL-655 ist ein selektiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität im Ba/F3-Xenograft-Modell. Es zeigt auch eine signifikante hemmende Aktivität gegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB und FAK, mit einem IC50 ≤10-fach ALK und demonstriert eine hohe Wirksamkeit gegen spezifische ALK-Mutationen, mit einem IC50 von <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM für G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A bzw. G1202R/L1198F.	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
S6513	HG-14-10-04	HG-14-10-04 ist ein Inhibitor von ALK.
S6505	X-376	X-376 ist ein ALK-Inhibitor und potenziell nützlich bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann.
E1846	TL13-112	TL13-112 ist ein Degrader der anaplastic lymphoma kinase (ALK) mit einer IC50 von 0,60 nM. Es zeigt eine antiproliferative Aktivität in Nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) und anaplastischen großzelligen Lymphom (ALCL) Zelllinien.
E1508	APG-2449	APG-2449 ist ein oral aktiver Inhibitor von ALK/ROS1/FAK. Diese Verbindung entfaltet eine potente und dauerhafte Antitumoraktivität in Modellen für menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) und Ovarialtumoren.
E1865	Envonalkib	Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formel 1) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ALK, der IC50-Werte von 1,96 nM, 35,1 nM und 61,3 nM für Wildtyp- und mutierte L1196M- und G1269S-ALK aufweist. Diese Verbindung wird auch in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt.
E1565	Iruplinalkib	Iruplinalkib (WX-0593) ist ein hochselektiver oraler Inhibitor der ALK- und ROS1-Tyrosinkinase. Er zeigt eine potente und vielversprechende Antitumoraktivität bei fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit ALK- oder ROS1-Rearrangement.
S0072	MS4078	MS4078 ist ein Inhibitor und PROTAC (Degrader) von ALK. Diese Verbindung reduziert die NPM-ALK-Proteinspiegel in SU-DHL-1-Zellen und die EML4-ALK-Proteinspiegel in NCI-H2228-Zellen mit DC50 von 11 nM bzw. 59 nM. Sie induziert den ALK-Proteinabbau über einen Cereblon- und Proteasom-abhängigen Mechanismus und hemmt potent die Proliferation von SU-DHL-1-Zellen mit einer IC50 von 33 nM.
S8511	Belizatinib (TSR-011)	Belizatinib (TSR-011) ist ein potenter Inhibitor von ALK (IC50=0,7 nM) und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) (IC50-Werte unter 3 nM für TRK A, B und C).
S9959^New	Zotizalkib	Zotizalkib (TPX-0131) ist ein kompakter makrozyklischer, potenter ZNS-gängiger Inhibitor der nächsten Generation von wild-type ALK und ALK-resistenten Mutationen mit einem IC50-Wert von 1,4 nM für wild-type ALK. Er zeigt Antitumorwirksamkeit und kann in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden.
E1507	Zilurgisertib fumarate	Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) ist ein selektiver ALK 2 Inhibitor. Es befindet sich in der Entwicklung zur Behandlung von heterotoper Ossifikation und Fibrodysplasia Ossificans Progressiva.
E1732	Itacnosertib (TP-0184)	Itacnosertib (TP-0184) ist ein niedermolekularer Inhibitor des BMP-Typ-1-Rezeptors ALK2 (auch bekannt als ACVR1). Diese Verbindung reduziert die Hepcidin-Induktion und erhöhte Serumeisenwerte in Terpentin- und Lungenkrebs-Mausmodellen von ACD.
E0958	ZX-29	ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,1, 1,3 und 3,9 nM für ALK, ALK L1196M und ALK G1202R Mutationen.
S1068	PF-02341066 (Crizotinib)	Crizotinib ist ein potenter Inhibitor von c-Met und ALK mit IC50 von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien.	Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):124 Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01510-x
S5190	Crizotinib hydrochloride	Crizotinib (PF-02341066) hydrochlorid (Xalkori) hemmt die Tyrosinphosphorylierung von c-Met und Nucleophosmin (NPM)-anaplastische Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Crizotinib hydrochlorid ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien.	Cancer Discov, 2023, 13(3):598-615 Nat Commun, 2023, 14(1):2829 Cancer Res Commun, 2023, 3(4):659-671
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib (CT-707), ein potenter Multikinase-Inhibitor von ALK, FAK und Pyk2, zeigt vielversprechende Anti-Tumor-Aktivitäten. Er weist signifikante hemmende Wirkungen auf FAK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM im In-vitro-Kinase-Assay auf.