ALK (anaplastic lymphoma kinase), is an orphan receptor discovered in anaplastic large cell lymphomas (ALCL) plays a key role in the normal development and function of the nervous system. ALK directly binds to insulin receptor substrate 1 (IRS1), SRC homology 2 domain-containing (SHC) and SRC start to activate MAPK signaling pathway by activating the Ras–extracellular signalregulated kinase (ERK) pathway. Phospholipase C-γ (PLCγ) which is directly bound and activated by ALK result in activation protein kinase C (PKC) by mobilizing calcium stores from the endoplasmic reticulum. ALK can also induce mammalian target of rapamycin (mTOR) activation which is transduced through the ERK signalling pathway and ends in the phosphorylation of the mTOR targets ribosomal protein S6 kinase (p70S6K) and S6 ribosomal protein (S6RP).
ALK Inhibitoren (ALK Inhibitors)
Weitere Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib ist ein potenter ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM in zellfreien Assays, empfindlich gegenüber der L1196M-Mutation und höherer Selektivität für ALK als PF-02341066, NVP-TAE684 und PHA-E429. |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer TGF-β-Rezeptor-ALK4/ALK5-Inhibitor mit IC50 von 13 nM bzw. 11 nM. Phase 1. |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert autophagy. Phase 2. |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib ist ein potenter Inhibitor gegen ALK mit einem IC50 von 0,2 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung hemmt auch IGF-1R, InsR, STK22D und FLT3 mit IC50-Werten von 8 nM, 7 nM, 23 nM bzw. 60 nM. Phase 3. |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor, der das Wachstum von ALCL-abgeleiteten und ALK-abhängigen Zelllinien mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM blockierte, 100-fach empfindlicher für ALK als InsR. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) ist ein potenter, dualer ALK/ROS1-Inhibitor mit Ki von <0,02 nM, <0,07 nM und 0,7 nM für ROS1, ALK (WT) bzw. ALK (L1196M). PF-06463922 induziert apoptosis. Phase 1. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib ist ein potenter und selektiver ALK (IC50, 0,6 nM) und ROS1 (IC50, 0,9 nM) Inhibitor. Es hemmt auch IGF-1R, FLT3 und mutierte Varianten von FLT3 (D835Y) und EGFR mit geringerer Potenz. |
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| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) ist ein orales Medikament der zweiten Generation, das die Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) Tyrosinkinase selektiv hemmt. |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A ist ein potenter IGF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 2,0 nM, mäßig potent gegenüber IR und ALK mit einer IC50 von 1,6 nM bzw. 0,5 nM und geringer Aktivität gegenüber anderen Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride ist ein selektiver, oral bioverfügbarer und ATP-kompetitiver Inhibitor von ALK mit einer IC50 von 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride hemmt auch InsR, IGF-1R und STK22D mit einer IC50 von 7 nM, 8 nM bzw. 23 nM. Ceritinib zeigt Antitumoraktivität. |
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