ALK Inhibitoren | ALK Inhibitors
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7083 | Ceritinib | Ceritinib ist ein potenter Inhibitor gegen ALK mit einem IC50 von 0,2 nM in zellfreien Assays. Diese Verbindung hemmt auch IGF-1R, InsR, STK22D und FLT3 mit IC50-Werten von 8 nM, 7 nM, 23 nM bzw. 60 nM. Phase 3. |
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| S2762 | Alectinib (CH5424802) | Alectinib ist ein potenter ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1,9 nM in zellfreien Assays, empfindlich gegenüber der L1196M-Mutation und höherer Selektivität für ALK als PF-02341066, NVP-TAE684 und PHA-E429. |
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| S1108 | TAE684 (NVP-TAE684) | TAE684 (NVP-TAE684) ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor, der das Wachstum von ALCL-abgeleiteten und ALK-abhängigen Zelllinien mit IC50-Werten zwischen 2 und 10 nM blockierte, 100-fach empfindlicher für ALK als InsR. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. |
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| S7536 | Lorlatinib (PF-6463922) | Lorlatinib (PF-6463922) ist ein potenter, dualer ALK/ROS1-Inhibitor mit Ki von <0,02 nM, <0,07 nM und 0,7 nM für ROS1, ALK (WT) bzw. ALK (L1196M). PF-06463922 induziert apoptosis. Phase 1. |
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| S8229 | Brigatinib | Brigatinib ist ein potenter und selektiver ALK (IC50, 0,6 nM) und ROS1 (IC50, 0,9 nM) Inhibitor. Es hemmt auch IGF-1R, FLT3 und mutierte Varianten von FLT3 (D835Y) und EGFR mit geringerer Potenz. |
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| S5232 | Alectinib (CH5424802) hydrochloride | Alectinib (AF802, CH5424802, RO5424802, RG-7853) ist ein orales Medikament der zweiten Generation, das die Aktivität der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) Tyrosinkinase selektiv hemmt. |
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| S2703 | GSK1838705A | GSK1838705A ist ein potenter IGF-1R-Inhibitor mit einer IC50 von 2,0 nM, mäßig potent gegenüber IR und ALK mit einer IC50 von 1,6 nM bzw. 0,5 nM und geringer Aktivität gegenüber anderen Protein Tyrosine Kinase. |
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| S4967 | Ceritinib dihydrochloride | Ceritinib (Zykadia, LDK378) dihydrochloride ist ein selektiver, oral bioverfügbarer und ATP-kompetitiver Inhibitor von ALK mit einer IC50 von 0,2 nM. Ceritinib dihydrochloride hemmt auch InsR, IGF-1R und STK22D mit einer IC50 von 7 nM, 8 nM bzw. 23 nM. Ceritinib zeigt Antitumoraktivität. |
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| S8583 | Repotrectinib (TPX-0005) | Repotrectinib (TPX-0005) ist ein neuartiger ALK/ROS1/TRK-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,01 nM für WT ALK, 1,26 nM für ALK(G1202R) und 1,08 nM für ALK(L1196M); es ist auch ein potenter SRC-Inhibitor (IC50 5,3 nM). |
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| S7106 | AZD3463 | AZD3463 ist ein neuartiger oral bioverfügbarer ALK-Inhibitor mit einem Ki von 0,75 nM, der auch IGF1R mit äquivalenter Potenz hemmt. Diese Verbindung unterdrückt die Zellviabilität durch Induktion von Zell-Apoptose und Autophagie. |
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| S2934 | Ensartinib dihydrochloride | Ensartinib dihydrochloride ist ein potenter ALK-Inhibitor der neuen Generation mit hoher Aktivität gegen eine breite Palette bekannter Crizotinib-resistenter ALK-Mutationen und ZNS-Metastasen. Er hemmt sowohl Wildtyp-ALK als auch ALK-Varianten (F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151 und G1202R-Mutanten) mit in vitro IC50-Werten von <4 nM. |
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| S7000 | AP26113-analog (ALK-IN-1) | AP26113-analog (ALK-IN-1) ist ein wirksamer und selektiver ALK-Inhibitor sowie ein Inhibitor von EGFR und ein Analogon von AP26113. |
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| S8054 | ASP3026 | ASP3026 ist ein neuartiger und selektiver Inhibitor für ALK mit einer IC50 von 3,5 nM. Phase 1. |
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| E1961 | NVL-655 (Neladalkib) | NVL-655 ist ein selektiver Inhibitor der anaplastischen Lymphomkinase (ALK) mit potenzieller antineoplastischer Aktivität im Ba/F3-Xenograft-Modell. Es zeigt auch eine signifikante hemmende Aktivität gegen ROS1, LTK, PYK2, TRKB und FAK, mit einem IC50 ≤10-fach ALK und demonstriert eine hohe Wirksamkeit gegen spezifische ALK-Mutationen, mit einem IC50 von <0,73 nM, 7 nM, 3 nM, 3 nM für G1202R, G1202R/L1196M, G1202R/G1269A bzw. G1202R/L1198F. |
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| S6513 | HG-14-10-04 | HG-14-10-04 ist ein Inhibitor von ALK. | ||
| S6505 | X-376 | X-376 ist ein ALK-Inhibitor und potenziell nützlich bei nicht-kleinzelligem Lungenkrebs. | ||
| E2836 | ALK inhibitor 1 | ALK inhibitor 1 (Verbindung 17) ist ein potenter Pyrimidin-ALK-Inhibitor, der die testisspezifische Serin/Threonin-Kinase (TSSK2; IC50=31 nM) und die fokale Adhäsionskinase (FAK; IC50=2 nM) hemmen kann. | ||
| E1508 | APG-2449 | APG-2449 ist ein oral aktiver Inhibitor von ALK/ROS1/FAK. Diese Verbindung entfaltet eine potente und dauerhafte Antitumoraktivität in Modellen für menschlichen nicht-kleinzelligen Lungenkrebs (NSCLC) und Ovarialtumoren. | ||
| E1865 | Envonalkib | Envonalkib (TQ-B3139, CT-71, Formel 1) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von ALK, der IC50-Werte von 1,96 nM, 35,1 nM und 61,3 nM für Wildtyp- und mutierte L1196M- und G1269S-ALK aufweist. Diese Verbindung wird auch in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt. | ||
| E1565 | Iruplinalkib | Iruplinalkib (WX-0593) ist ein hochselektiver oraler Inhibitor der ALK- und ROS1-Tyrosinkinase. Er zeigt eine potente und vielversprechende Antitumoraktivität bei fortgeschrittenem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) mit ALK- oder ROS1-Rearrangement. | ||
| S0072 | MS4078 | MS4078 ist ein Inhibitor und PROTAC (Degrader) von ALK. Diese Verbindung reduziert die NPM-ALK-Proteinspiegel in SU-DHL-1-Zellen und die EML4-ALK-Proteinspiegel in NCI-H2228-Zellen mit DC50 von 11 nM bzw. 59 nM. Sie induziert den ALK-Proteinabbau über einen Cereblon- und Proteasom-abhängigen Mechanismus und hemmt potent die Proliferation von SU-DHL-1-Zellen mit einer IC50 von 33 nM. | ||
| S8511 | Belizatinib (TSR-011) | Belizatinib (TSR-011) ist ein potenter Inhibitor von ALK (IC50=0,7 nM) und Tropomyosin-Rezeptorkinase (TRK) (IC50-Werte unter 3 nM für TRK A, B und C). | ||
| S9959New | Zotizalkib | Zotizalkib (TPX-0131) ist ein kompakter makrozyklischer, potenter ZNS-gängiger Inhibitor der nächsten Generation von wild-type ALK und ALK-resistenten Mutationen mit einem IC50-Wert von 1,4 nM für wild-type ALK. Er zeigt Antitumorwirksamkeit und kann in der Forschung zu nicht-kleinzelligem Lungenkrebs eingesetzt werden. | ||
| E1507 | Zilurgisertib fumarate | Zilurgisertib fumarate (INCB-000928 fumarate, NBU-928 fumarate) ist ein selektiver ALK 2 Inhibitor. Es befindet sich in der Entwicklung zur Behandlung von heterotoper Ossifikation und Fibrodysplasia Ossificans Progressiva. | ||
| E1732 | Itacnosertib (TP-0184) | Itacnosertib (TP-0184) ist ein niedermolekularer Inhibitor des BMP-Typ-1-Rezeptors ALK2 (auch bekannt als ACVR1). Diese Verbindung reduziert die Hepcidin-Induktion und erhöhte Serumeisenwerte in Terpentin- und Lungenkrebs-Mausmodellen von ACD. | ||
| E0958 | ZX-29 | ZX-29 ist ein potenter und selektiver ALK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,1, 1,3 und 3,9 nM für ALK, ALK L1196M und ALK G1202R Mutationen. | ||
| S1068 | PF-02341066 (Crizotinib) | Crizotinib ist ein potenter Inhibitor von c-Met und ALK mit IC50 von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Es ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochlorid (Xalkori) hemmt die Tyrosinphosphorylierung von c-Met und Nucleophosmin (NPM)-anaplastische Lymphomkinase (ALK) mit IC50-Werten von 11 nM bzw. 24 nM in zellbasierten Assays. Crizotinib hydrochlorid ist auch ein potenter ROS1-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 0,025 nM. Crizotinib induziert Autophagy durch Hemmung des STAT3-Signalwegs in mehreren Lungenkrebszelllinien. |
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| S7998 | Entrectinib (Rxdx-101) | Entrectinib ist ein oral bioverfügbarer Pan-TrkA/B/C-, ROS1- und ALK-Inhibitor mit einem IC50-Wert zwischen 0,1 und 1,7 nM. Entrectinib (RXDX-101) induziert autophagy. Phase 2. |
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| S7530 | Vactosertib (TEW-7197) | Vactosertib (TEW-7197, EW-7197) ist ein hochwirksamer, selektiver und oral bioverfügbarer TGF-β-Rezeptor-ALK4/ALK5-Inhibitor mit IC50 von 13 nM bzw. 11 nM. Phase 1. |
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| E1783 | Conteltinib(CT-707) | Conteltinib (CT-707), ein potenter Multikinase-Inhibitor von ALK, FAK und Pyk2, zeigt vielversprechende Anti-Tumor-Aktivitäten. Er weist signifikante hemmende Wirkungen auf FAK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM im In-vitro-Kinase-Assay auf. |
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