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CFTR Inhibitoren | CFTR Inhibitors

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S8535 Galicaftor (ABBV-2222) Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) ist ein potenter Korrektor von CFTR zur Behandlung von Mukoviszidose (CF).
Front Pharmacol, 2024, 15:1494327
Biology, 2022, (182)-
J Vis Exp, 2022, (182)
S8094 GlyH-101 GlyH-101 ist ein selektiver und reversibler CFTR-Inhibitor mit einem Ki von 4,3 μM.
mBio, 2023, 14(5):e0151623
Cell Mol Immunol, 2020, 10.1038/s41423-020-0499-3
S7329 IOWH032 IOWH032 ist ein synthetischer CFTR-Inhibitor mit einer IC50 von 1,01 μM in CHO-CFTR-zellbasierten Assays. Phase 2.
Sci Rep, 2023, 13(1):3934
S0198 PPQ-102 PPQ-102 (CFTR Inhibitor IV) ist ein potenter Inhibitor von CFTR. Diese Verbindung kann den CFTR-Chloridstrom mit einer IC50 von ~90 nM vollständig hemmen.
Cells, 2023, 12(5)776
S6911 Nesolicaftor (PTI-428) Nesolicaftor (PTI-428) ist ein spezifischer zystischer Fibrose-Transmembranleitfähigkeitsregulator (CFTR)-Verstärker, der die CFTR-Expression erhöht.
S6599 KM11060 KM11060 ist ein kleines Molekül, das die Verarbeitung von Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR)-Proteinen korrigiert, die die F508-Deletionsmutation (F508del) tragen.
S9972 Icenticaftor (QBW251)

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) ist ein oraler Potenzierer des cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) Kanals mit EC50 von 79 nM und 497 nM für F508del CFTR und G551D CFTR in Fisher Rat Thyroid (FRT)-Zellen.
S3272 Steviol (Hydroxydehydrostevic acid) Steviol (Hydroxydehydrostevic acid, Hydroxy Dehydrostevic Acid, NSC 226902), ein Hauptmetabolit der Süßstoffverbindung Steviosid, hemmt die CFTR-Aktivität, reduziert die AQP2-Expression und fördert den AQP2-Abbau.