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Icenticaftor (QBW251) CFTR chemisch

Kat.-Nr.S9972

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) ist ein oraler Potenzierer des cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) Kanals mit EC50 von 79 nM und 497 nM für F508del CFTR und G551D CFTR in Fisher Rat Thyroid (FRT)-Zellen.

Icenticaftor (QBW251) CFTR chemisch Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 361.24

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Qualitätskontrolle

Charge: S997201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 99.89%
  • In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datenblatt
99.89

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht 361.24 Formel

C12H13F6N3O3

Lagerung (Ab dem Eingangsdatum) 3 years -20°C powder
CAS-Nr. 1334546-77-8 -- Lagerung von Stammlösungen

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 72 mg/mL (199.31 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse Konzentration Volumen Molekulargewicht
Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo
Charge:

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

mg/kg g μL

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH2O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC50/Ki
F508del CFTR
79 nM(EC50)
G551D CFTR
497 nM(EC50)
Literatur

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer Rekrutierung Erkrankungen Sponsor/Kooperationspartner Startdatum Phasen
NCT04396366 Terminated
Bronchiectasis
Novartis Pharmaceuticals|Innovative Medicines Initiative|Novartis
February 2 2021 Phase 2
NCT04587622 Completed
Hepatic Failure
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
October 30 2020 Phase 1
NCT04268823 Terminated
Chronic Obstructive Pulmonary Disease
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
September 10 2020 Phase 2
NCT02449018 Completed
Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
April 30 2015 Phase 2
NCT02190604 Terminated
Cystic Fibrosis
Novartis Pharmaceuticals|Novartis
July 31 2012 Phase 1|Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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