Chk Inhibitoren | Chk Inhibitors

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
E1991^New	BBI-355	BBI-355 ist ein oraler, potenter und selektiver niedermolekularer Inhibitor von CHK1 mit einem IC50-Wert von 0,3 nM. Er zeigt eine signifikante Antitumoraktivität als Einzelwirkstoff und in Kombination mit zielgerichteten Therapien in mehreren ecDNA+-Onkogen-amplifizierten Tumormodellen.
E1653	CCT241533 hydrochloride	CCT241533 hydrochloride ist ein ATP-kompetitiver, potenter und selektiver Inhibitor von CHK2 mit einer IC50 von 3 nM und einem Ki von 1,16 nM und zeigt minimale Kreuzreaktivität gegen ein Panel von Kinasen. CCT241533 hemmt die CHK2-Aktivität in menschlichen Tumorzelllinien, wenn diese einer DNA-Schädigung ausgesetzt werden.
S7740	SAR-020106	SAR-020106 ist ein ATP-kompetitiver, potenter und selektiver CHK1-Inhibitor mit einer IC50 von 13,3 nM.
E5832^New	BBI-2779	BBI-2779 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von CHK1 mit einer IC50 von 0,3 nM. Er tötet bevorzugt Krebszellen ab, die extrachromosomale DNA (ecDNA) enthalten, indem er Replikationsstress und Zelltod induziert. In Magenkrebsmodellen mit FGFR2-Genamplifikation auf ecDNA unterdrückt BBI-2779 das Tumorwachstum und verhindert Arzneimittelresistenz.
E1667	LY2880070	LY2880070 ist ein oral aktiver Inhibitor von CHK1. Diese Verbindung kann als Antikrebsmittel eingesetzt werden und zeigt vielversprechende Ergebnisse in präklinischen Modellen des duktalen Pankreasadenokarzinoms (PDAC) in Kombination mit DNA-schädigenden Wirkstoffen.
S8148	PD0166285	PD0166285 ist ein potenter Wee1- und Chk1-Inhibitor mit Aktivität in nanomolaren Konzentrationen (IC50=24 nM für Wee1 und 72 nM für Myt1). Diese Verbindung ist auch ein neuartiger G2-Checkpoint-Abrogator. Sie induziert Apoptose.	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR-Inhibitor 2) ist ein ATP-kompetitiver, oral aktiver und selektiver Inhibitor der Ataxia-telangiectasia- und Rad3-verwandten (ATR-)Kinase mit einem Ki von < 150 pM. Diese Verbindung hemmt stark die ATR-gesteuerte phosphorylierte Checkpoint-Kinase-1 (P-Chk1)-Phosphorylierung mit einer IC50 von 8 nM. Sie zeigt eine potenzielle antineoplastische Aktivität.	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S6740	DB07268	DB07268 ist ein potenter und selektiver JNK1-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 9 nM und zeigt eine mindestens 70- bis 90-fach höhere Potenz gegen JNK1 als CHK1, CK2 und PLK.
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine), ein Wirkstoff von Venenum Bufonis, hemmt die Tumorentwicklung. Diese Verbindung erhöht ATM und Chk2 und senkt CDC25C, CDK1 und Cyclin B. Es hemmt PI3K, AKT und Bcl-2, während es die Spiegel von gespaltener Caspase-9 und Caspase-3 erhöht. Somit induziert diese Chemikalie einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase und Apoptose.