Chk Inhibitoren (Chk Inhibitors)
| Kat.-Nr. | Produktname | Informationen | Publikationen | Validierung |
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| S7178 | Prexasertib (LY2606368) Dihydrochloride | Prexasertib HCl (LY2606368) ist ein ATP-kompetitiver CHK1-Inhibitor mit einem Ki-Wert von 0,9 nmol/L. Für CHK2 und RSK liegen die IC50-Werte in zellfreien Assays bei 8 nM bzw. 9 nM. |
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| S8253 | CCT245737 (SRA737) | CCT245737 (SRA737) ist ein oral aktiver CHK1-Inhibitor mit einer IC50 von 1,4 nM. Er zeigt eine >1.000-fache Selektivität gegenüber CHK2 und CDK1. |
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| S1532 | AZD7762 | AZD7762 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von Chk1 mit einem IC50 von 5 nM in einem zellfreien Assay. Es ist gleichermaßen potent gegen Chk2 und weniger potent gegen CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck und Lck. Phase 1. |
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| S2626 | Rabusertib (LY2603618) | Rabusertib (LY2603618, IC-83) ist ein hochselektiver Chk1-Inhibitor mit potenzieller Antitumoraktivität in einem zellfreien Assay. IC50=7 nM, was eine etwa 100-fach höhere Wirksamkeit gegen Chk1 als gegen jede der anderen evaluierten Proteinkinasen zeigt. Rabusertib (LY2603618) induziert Zellzyklusarrest, DNA-Schadensantwort und autophagy in Krebszellen. Rabusertib (LY2603618) induziert Bak-abhängige apoptosis in AML-Zelllinien. |
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| S2735 | MK-8776 (SCH 900776) | MK-8776 (SCH 900776) ist ein selektiver Chk1-Inhibitor mit einem IC50 von 3 nM in einem zellfreien Assay, der eine 500-fache Selektivität gegenüber Chk2 aufweist. Er befindet sich in Phase 2. |
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| S2683 | CHIR-124 | CHIR-124 ist ein neuartiger und potenter Chk1-Inhibitor mit einer IC50 von 0,3 nM in einem zellfreien Assay. Er zeigt eine 2.000-fache Selektivität gegenüber Chk2 und eine 500- bis 5.000-fach geringere Aktivität gegenüber CDK2/4 und Cdc2. |
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| S2904 | PF-477736 | PF-477736 (PF-736, PF-00477736) ist ein selektiver, potenter und ATP-kompetitiver Chk1-Inhibitor mit einem Ki von 0,49 nM in einem zellfreien Assay und hemmt auch VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret und Yes. Es zeigt eine ~100-fache Selektivität für Chk1 gegenüber Chk2. |
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| S6385 | Prexasertib (LY2606368) |
Prexasertib (LY2606368, ACR 368) ist ein selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk1 und Chk2 mit IC50-Werten von 1 nM bzw. 8 nM in zellfreien Assays. Es hemmt auch RSK1 mit einer IC50 von 9 nM in zellfreien Assays. |
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| S8632 | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) | BML-277 (Chk2 Inhibitor II) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Chk2 mit einer IC50 von 15 nM und 1000-fach selektiver gegenüber Chk2-Serin/Threonin-Kinase als gegenüber Chk1- und Cdk1/B-Kinasen. Diese Verbindung schützt menschliche CD4(+)- und CD8(+)-T-Zellen dosisabhängig vor Apoptose durch ionisierende Strahlung. |
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| S8526 | GDC-0575 | GDC-0575 ist ein potenter und selektiver CHK1-Inhibitor mit einer IC50 von 1,2 nM. |
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