Endothelin Receptor Agonisten | Endothelin Receptor Antagonists

Kat.-Nr.	Produktname	Informationen	Publikationen
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) ist ein Endothelin (ET)-Rezeptorantagonist für ET-A und ET-B mit K_i von 4,7 nM bzw. 95 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883	BQ-123	BQ-123 ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor (ETA)-Antagonist mit einer IC50 von 7,3 nM. Phase 2.	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S8051	Macitentan	Macitentan ist ein oral aktiver, nicht-peptidischer, dualer ETA/ETB (Endothelin)-Rezeptor-Antagonist mit einer IC50 von 0,5 nM/391 nM.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054) ist ein spezifischer Endothelin (ET)A-Antagonist mit einer IC50 von 21 nM und zeigt keine Aktivität an ETB. Diese Verbindung befindet sich in Phase 3.	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) ist ein hochselektiver Antagonist des Endothelin-1-Typ-A-Rezeptors, der zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie (PAH) eingesetzt wird.	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentan ist ein Endothelin- (ET) Rezeptor- Antagonist für ET-A und ET-B mit K_i von 4,7 nM bzw. 95 nM.	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) ist ein dualer endothelin type A receptor(ETA) und angiotensin II type 1 receptor Antagonist.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor (ET-A-Rezeptor)-Antagonist, der für die orale Behandlung von resistenter Hypertonie indiziert ist.
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract wird aus Perlen gewonnen, das Endothelin hemmt und dadurch die Haut sicher und effektiv durch Antagonisierung von Endothelin aufhellt.
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) ist ein Antagonist des Endothelin-A-(ETA)-Rezeptors mit einem Ki von 0,034 nM. Es zeigt Antitumoraktivität durch Hemmung des Wachstums von Prostatakrebszellen und Induktion des apoptotischen Zelltods.
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) ist ein pharmakologisch aktiver Metabolit von Macitentan. Diese Verbindung ist ein oral aktiver dualer Antagonist von ETA/ETB mit IC50-Werten von 3,4 nM und 987 nM bzw. pA2-Werten von 6,7 und 5,5.