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Lu-135252 Endothelin Receptor Antagonist

Name: Lu-135252
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S0017
Rating: 5 (1 reviews)

Kat.-Nr.S0017

Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor (ET-A-Rezeptor)-Antagonist, der für die orale Behandlung von resistenter Hypertonie indiziert ist.

Lu-135252 Endothelin Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische Struktur

Molekulargewicht: 410.42

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Qualitätskontrolle

Charge: S001701 DMSO]82 mg/mL]false]Ethanol]21 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Reinheit: 98.69%

In Nature Medicine für seine erstklassige Qualität zitiert
COA
HPLC
SDS
Datenblatt

98.69

Verwandte Ziele	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Weitere Endothelin Receptor Inhibitoren	BQ-123 Zibotentan (ZD4054) Sparsentan (PS-433540, RE-021) Carperitide Acetate Pearl Extract Aprocitentan Atrasentan

Chemische Informationen, Lagerung & Stabilität

Molekulargewicht	410.42	Formel	C₂₂H₂₂N₂O₆	Lagerung (Ab dem Eingangsdatum)	3 years -20°C powder
CAS-Nr.	171714-84-4	--		Lagerung von Stammlösungen	1 Jahr-80°Cin Lösungsmittel 1 Monat-20°Cin Lösungsmittel
Synonyme	Darusentan, HMR-4005			Smiles	COC1=CC(=NC(=N1)OC(C(=O)O)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3)OC)OC

Löslichkeit

In vitro
Charge:

DMSO : 82 mg/mL (199.79 mM)
(Feuchtigkeitskontaminiertes DMSO kann die Löslichkeit verringern. Verwenden Sie frisches, wasserfreies DMSO.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Molaritätsrechner

Masse	Konzentration	Volumen	Molekulargewicht
=	×	×

Verdünnungsrechner Molekulargewichtsrechner

In vivo Charge:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In-vivo-Formulierungsrechner (Klare Lösung)

Schritt 1: Geben Sie die untenstehenden Informationen ein (Empfohlen: Ein zusätzliches Tier zur Berücksichtigung von Verlusten während des Experiments)

Dosierung: mg/kg Durchschnittsgewicht der Tiere: g Dosiervolumen pro Tier:μL Anzahl der Tiere:

Schritt 2: Geben Sie die In-vivo-Formulierung ein (Dies ist nur der Rechner, keine Formulierung. Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn es im Abschnitt "Löslichkeit" keine In-vivo-Formulierung gibt.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berechnungsergebnisse:

Arbeitskonzentration: mg/ml;

Methode zur Herstellung der DMSO-Stammlösung: mg Wirkstoff vorgelöst in μL DMSO ( Konzentration der Stammlösung mg/mL, Bitte kontaktieren Sie uns zuerst, wenn die Konzentration die DMSO-Löslichkeit der Wirkstoffcharge überschreitet. )

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügenμL PEG300, mischen und klären, dann hinzufügenμL Tween 80, mischen und klären, dann hinzufügen μL ddH₂O, mischen und klären.

Methode zur Herstellung der In-vivo-Formulierung: Nehmen Sie μL DMSO Stammlösung, dann hinzufügen μL Maisöl, mischen und klären.

Hinweis: 1. Bitte stellen Sie sicher, dass die Flüssigkeit klar ist, bevor Sie das nächste Lösungsmittel hinzufügen.
2. Achten Sie darauf, das/die Lösungsmittel der Reihe nach hinzuzufügen. Sie müssen sicherstellen, dass die bei der vorherigen Zugabe erhaltene Lösung eine klare Lösung ist, bevor Sie mit der Zugabe des nächsten Lösungsmittels fortfahren. Physikalische Methoden wie Vortex, Ultraschall oder ein heißes Wasserbad können zur Unterstützung des Lösens verwendet werden.

Wirkmechanismus

Targets/IC₅₀/Ki	ET-A
Literatur	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20660536/

Klinische Studieninformationen

(Daten von https://clinicaltrials.gov, aktualisiert am 2024-05-22)

NCT-Nummer	Rekrutierung	Erkrankungen	Sponsor/Kooperationspartner	Startdatum	Phasen
NCT00738049	Completed	Coronary Artery Disease\|Endothelial Dysfunction	K.Lance Gould\|Gilead Sciences\|The University of Texas Health Science Center Houston	June 2009	Phase 2

Technischer Support

Handhabungshinweise

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Wenn Sie weitere Fragen haben, hinterlassen Sie bitte eine Nachricht.

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