| S8620 |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)
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6-Diazo-5-oxo-L-norleucin (Diazooxonorleucin, L-6-Diazo-5-oxonorleucin, DON), ein aus Streptomyces isoliertes Antibiotikum, ist ein Glutaminase-Antagonist mit einer IC50 von ~1 mM für cKGA (Nieren-Glutaminase). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucin zeigt analgetische, antibakterielle, antivirale und krebshemmende Eigenschaften.
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bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
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Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
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iScience, 2023, 26(10):107790
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| S8891 |
JHU-083
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JHU-083 (Ethyl-2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) ist ein neuartiges Prodrug von DON. Diese Verbindung blockiert selektiv die Glutaminase-Aktivität in CD11b+-Zellen des Gehirns und verhindert depressionsbedingte Verhaltensweisen, die durch chronischen sozialen Niederlagenstress ausgelöst werden. Lösungen sind instabil und sollten frisch zubereitet werden.
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Cell Rep, 2025, 44(5):115596
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iScience, 2023, 26(10):107790
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| S8892 |
JHU395
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JHU395 ist ein neuartiges, oral bioverfügbares GA (Glutamin-Antagonisten) Prodrug, das entwickelt wurde, um inert im Plasma zu zirkulieren, aber aktives GA in Zielgewebe zu durchdringen und freizusetzen. Diese Verbindung liefert aktives GA an maligne periphere Nervenscheidentumoren (MPNST) und hemmt signifikant das Tumorwachstum ohne beobachtete Toxizität.
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| E1203 |
Sirpiglenastat (DRP-104)
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Sirpiglenastat (DRP-104) ist ein breit wirkender Glutamin-Antagonist. Es hat Antikrebs-Effekte, indem es den Tumormetabolismus direkt angreift und gleichzeitig eine starke Antitumor-Immunantwort mit immunmodulatorischen und antineoplastischen Aktivitäten.
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